Цитарабин

Цитарабин је цитостатик и углавном се користи за лечење акутне мијелоидне леукемије. У овој индикацији, један је од најчешће коришћених цитостатика. Примењује се и код акутне лимфобластичне леукемије (такође: акутна лимфна леукемија), мијелодиспластичног синдрома и не-Ходгкиновог лимфома. Цитарабин такође има виростатски ефекат, али се не користи као антивирусно средство.

Шта је цитарабин?

Цитарабин је изомер нуклеозидног цитидина који припада групи арабинозил нуклеозида. Уместо β-Д-рибофуранозе уобичајене са нуклеозидима, има β-Д-арабинофуранозу.

Цитарабин се састоји од фуранозе (шећера) и цитозина. Хемијска формула те материје је Ц9Х13Н3О5. Цитарабин има моларну масу од 243,17 г к мол ^ -1 и безбојна је чврста супстанца. Цитарабин је лако растворљив у води. Тачка топљења је 212-213 степени Целзијуса.

Цитарабин је цитостатско средство и класификован је као антиметаболит због механизма деловања. Смртоносна доза 50 код пацова је> 5 мг к кг ^ -1 након интравенске примене и> 500 мг к кг ^ -1 након оралне примене. Даље, цитарабин такође има виростатски ефекат, али се ретко користи као виростатик.

Фармаколошки ефекат

Цитарабин се користи као цитостатски лек. Супстанца делује као антиметаболит, тј. цитарабин личи на природни метаболит и инхибира његов метаболички пут. Кроз овај механизам, цитарабин омета нормалан процес (у овом случају репликацију ДНК). То је узрок цитостатичког ефекта. Цитотоксичност се затим користи медицински за лечење болести рака.

Да би се разјаснио механизам деловања цитарабина, прво се мора рећи да се цитарабин фосфорилира у организму у цитозин арабинозид трифосфат. Цитозин арабинозид трифоспахт је стварна активна супстанца. Ова супстанца се уграђује у ДНК уместо нуклеотид-цитидин-трифосфата током репликације ДНК.

Активни облик цитарабина замјењује ДНК градивни блок цитидин трипосфатом. Ово је могуће јер је цитарабин хемијски сличан цитидин трипосфату. Надаље, цитарабин блокира механизме поправке ДНК. Свеукупно, цитарабин има цитотоксични, тј. Ефекат који оштећује ћелије кроз описане процесе. Цитотоксични ефекат се јавља готово искључиво током С фазе ћелијског циклуса.

Што се тиче фармакокинетике цитарабина, може се рећи да цитарабин може проћи кроз ликвор ако се даје интравенски и субкутано. Након оралне примене, мање од 20% примењеног цитарабина се апсорбује у крвоток.

Цитарабин се такође може давати интратекално (у субарахноидни простор). У високим дозама може прећи крвно-мождану баријеру и због тога може развити ефекат у мозгу.

Везивање ове материје за протеин плазме је 13%. Метаболизам се одвија у јетри. Цитарабин се метаболише у два метаболита цитозин-арабинозид-трифосфат и урацил-арабинозид, при чему је први активан, а други није. Елиминација се врши преко цитозин деаминаза у јетри и бубрезима.

Медицинска примена и употреба

Цитарабин се користи медицински као цитостатско средство. Главно подручје примене активног састојка је акутна мијелоидна леукемија (АМЛ). Цитарабин је један од најважнијих цитостатика и примењује се скоро у сваком лечењу АМЛ-а.

Супстанца се такође користи код акутне лимфобластичне леукемије. Често коришћена схема је такозвана схема 7 + 3, у којој се цитарабин даје седам дана, а затим се супстанца из групе антрациклина даје током три дана.

Индикације за цитарабине су акутна мијелоидна леукемија (АМЛ), акутна лимфобластична леукемија (АЛЛ), мијелодиспластични синдром (МДС) и не-Ходгкинов лимфом (НХЛ) код деце и адолесцената као и код одраслих. Доза цитостатичког средства зависи од болести која се лечи и од старости, величине и телесне тежине пацијента.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Цитотоксични ефекат цитарабина утиче не само на дегенериране ћелије рака већ и на здраве ћелије организма. Ово може довести до понекад озбиљних нуспојава. Међутим, треба напоменути да се у многим случајевима ове нуспојаве морају прихватити како би се спасио живот пацијента. Ако се не лечи, болести за које је индициран цитарабин су фаталне.

Нуспојаве укључују: Губитак косе (алопеција), осећај мучнине (мучнина), депресија коштане сржи (оштећење коштане сржи која доводи до смањене производње крвних ћелија), повраћање (повраћање), анемија (анемија има смањен ниво хемоглобина и недовољан број еритроцита, што значи да се не може транспортовати довољно кисеоника).

Поред тога, тромбоцитопенија (смањени број тромбоцита у крви, такозвани тромбоцити у крви), неутропенија (неутропенија је смањење неутрофилних гранулоцита, подврста леукоцита у крви), менингитис (менингитис), диспнеја (недостатак даха), болест слузнице ( Упала слузнице) и оштећење јетре редовне су нуспојаве.