Сибутрамин

Сибутрамин је дериват амфетамина и у својству индиректног стимулатора симпатичког нервног система служи као средство за сузбијање апетита. Активни састојак припада групи инхибитора поновне похране серотонин-норепинефрина и због тога је по начину свог деловања близак различитим антидепресивима и метилфенидатима лека АДХД. Лијекови који садрже сибутрамин повучени су с тржишта у европским земљама током 2010. године на препоруку Европске агенције за лијекове због значајних нуспојава.

Шта је Сибутрамин?

Лек сибутрамин, дериват амфетамина који спада у групу активних састојака супресива апетита (аноректици), коришћен је за лечење јаке претеране телесне тежине (гојазности) док његово одобрење није изгубљено 2010. године. Својство сибутрамина за сузбијање апетита углавном је последица његовог дејства као инхибитора поновне похране серотонин-норадреналина (СНРИ). Ово доводи до повећања концентрације неуротрансмитера серотонина и хормона стреса адреналина у ванћелијском простору и у синаптичком расцепу нерва, што је еквивалентно индиректној стимулацији симпатичког нервног система.

У случају опасности или било ког другог стресора, симпатички нервни систем обично обезбеђује ослобађање хормона стреса и метаболизам тела се прилагођава захтевима за краткорочним менталним и физичким максималним перформансама за лет или напад. Током краткорочних метаболичких промена такође постоји сузбијање апетита.

Због великог броја штетних нуспојава, од којих су неке биле опасне по живот, у јануару 2010. године Европска агенција за лекове препоручила је да се лекови који садрже сибутрамин више не одобравају за лечење. Индустризоване земље су се придржавале ове препоруке и повукле одобрење за лекове који садрже сибутрамин, као што су Редуцтил®, Меридиа® и ЛиДа®.

Фармаколошки ефекат

Мноштво ефеката које сибутрамин има на различита ткива, органе и ЦНС, поред инхибиције апетита, може се у великој мери објаснити његовом индиректном стимулацијом адренергичких рецептора (адреноцептора).

Као резултат инхибиције уноса неуротрансмитера серотонина и норадреналина, повећана изванстанична концентрација супстанци доводи до одговарајуће повећане окупације и стимулације рецептора. На тај начин стимулисани адреноцептори покрећу метаболичке процесе који су слични онима из "праве" симпатичке побуђености. То значи да су погођена сва ткива и органи који су инервирани симпатичким нервима и присутним адреноцепторима. То се такође односи на ЦНС и на тромбоците крви, који на површини такође имају адреноцепторе.

Ефекти на психу обично се могу описати као еуфорични и слични су ефектима одређених психотропних лекова. Укупни фармаколошки ефекат сибутрамина може се описати као симпатомиметички.

Поред других непожељних нежељених дејстава, пре свега били су то ефекти на кардиоваскуларни систем, као што су срчане аритмије и високи крвни притисак, као и снажан утицај на психу који је довео до повлачења одобрења лекова који садрже сибутрамин у 2010. години.

Медицинска примена и употреба

Период у којем је активни фармацеутски састојак Сибутрамине одобрен у Немачкој и другим европским земљама траје око 12 година, од 1999. до 2010. године. Тек у Италији активни састојак званично је повучен са тржишта 2002. године после две смрти.

Употреба лекова који садрже сибутрамин подлегла је строгим правилима. Лек треба прописати само за подржавајуће лечење гојазности са индексом телесне масе (БМИ) од 30 или више. У овом случају, подршка значи да се треба придржавати испробане исхране и спровести специфичан програм вежбања.

Поред тога, правило је било да се лечење гојазности сибутрамином мора прекинути ако се не може постићи губитак тежине од најмање 5% након периода лечења од 3 месеца. Гојазност која се лечи може бити генетска или стечена.

За лекове су такође постојала строга правила у погледу контраиндикација. У присуству следећих болести и притужби, не треба користити лекове који садрже сибутрамин: кардиоваскуларне болести, функционални поремећаји јетре и бубрега, хипертиреоза и глауком.

Поред тога, труднице и дојиље, као и деца и адолесценти млађи од 18 година, из безбедносних разлога не би смеле да узимају сибутрамин.

Ризици и нуспојаве

Поред понекад опасних по живот нежељених дејстава које се могу јавити током лечења сибутрамином и због којих су лекови са овим активним састојком изгубили одобрење, примећени су и бројни други штетни споредни ефекти. Ту спадају несаница, затвор, сува уста, главобоља, повраћање и укоченост.

Поред тога, пронађени су и нежељени нежељени ефекти у психолошком и неуролошком подручју. Током лечења могу се развити поспаност, парестезија, поремећаји укуса, кожни осипи, прекомерно знојење (хиперхидроза), анксиозност и дневна поспаност.

Утицај сибутрамина на психу може бити еуфоричан и антидепресив. Ефекат је упоредив са ефектом неких антидепресива који такође припадају СНРИ. Сибутрамин се такође налази на листи забрањених допинг супстанци.