Фармакокинетика

Под појмом Фармакокинетика сумирани су сви процеси којима су подвргнуте лековите супстанце у телу. Ради се о томе како тело утиче на лекове. Супротно томе, утицај активних састојака на организам назива се фармакодинамика.

Шта је фармакокинетика?

Фармакокинетика описује ослобађање, унос, дистрибуцију, биохемијски метаболизам и излучивање лекова у телу. Укратко, овај свеукупни процес се зове ЛАДМЕ одређен. Реч ЛАДМЕ састоји се од првих слова енглеских ознака за ослобађање (ослобађање), уношење (апсорпција), дистрибуцију (дистрибуцију), метаболизам и излучивање (излучивање).

Појмови фармакокинетика и фармакодинамика не смију се мешати. Опис фармакокинетике није у механизму деловања лека, већ о његовој промени под утицајем организма. Супротно томе, механизам деловања лека на циљни орган описан је под појмом фармакодинамика. Фармакокинетику је 1953. основао немачки педијатар Фриедрицх Хартмут Дост као резултат свог открића да се препоруке за дозе лекова за одрасле и децу морају одредити према различитим принципима.

Функција, ефекат и циљеви

Пет фаза фармакокинетике је подељено на фазу инвазије и евазије. Фаза инвазије укључује ослобађање, уношење и дистрибуцију. У овој фази се активна материја доставља организму. Метаболизам и излучивање лекова део је фазе евазије (извођење из тела).

Ослобађање (ослобађање) активног састојка је неопходно ако лек већ није у раствореном облику. Ослобађање је корак који одређује темпо у целом процесу. Због тога се облик дозирања лека мора прилагодити жељеној брзини његове ефикасности. Пошто је пожељна брза ефикасност код акутних болова, овде се дају таблете са брзим ослобађањем или шумеће таблете. Ако се појаве и симптоми попут мучнине и повраћања, примена чепића има смисла упркос споријем отпуштању активног састојка.

Постоје посебни изазови са потребом модификоване испоруке лекова. То је нпр. Б. слуцају ако би активни састојак унистио стомацну киселину. У овом случају се може отпустити тек након што таблета или капсула прођу кроз стомак. Овај циљ се може постићи одговарајућом формулацијом таблете заштитним слојем отпорним на киселине. Затим се заштитни слој раствара у танком цреву. Поред тога, такозване таблете са продуженим ослобађањем могу да обезбеде одложено ослобађање активног састојка како би се продужио интервал дозирања. Неки терапијски системи се ослањају на контролисано ослобађање активног састојка током дугог временског периода.

У другом кораку, активни састојак се апсорбује у крвоток. Ако се лек даје у течном и раствореном облику, претходни корак ослобађања се изоставља. Процес ресорпције може се одвијати кроз различите механизме, као што су пасивна дифузија кроз ћелијске мембране, дифузија посредована носачем, активни транспорт или фагоцитоза. Многи физички или хемијски фактори утичу на апсорпцију. Величина и проток крви апсорпционог подручја као и време контакта са њим играју главну улогу.

Скраћени контакт може на пример да произведе пребрз цревни пролаз у случају дијареје, при чему је ефикасност лека озбиљно ограничена. У трећем кораку, активни састојак циркулише у крви и на тај начин се дистрибуира по телу. Овако долази до циљаног органа. Расподјела такође зависи од многих параметара као што су растворљивост, хемијска структура или способност везивања за протеине у плазми. Структура органа, пХ вредност или пропусност мембрана такође играју улогу. У четвртом кораку, такозвани метаболизам активног састојка јавља се углавном у јетри.

Прво се функционализује, а затим се у наредном кораку хидрофилизује. Током функционализације одвијају се оксидационе или редукционе реакције или хидролиза. Активни састојак или постаје неефикасан или чак повећава свој ефекат. У неким случајевима токсини се могу произвести и током метаболизма. Током процеса хидрофилизације, леку се даје функционална група која га чини растворљивим у води. Производ реакције се затим може излучити урином у петом кораку фармакокинетике.

Ризици, нуспојаве и опасности

Свака фаза фармакокинетике лека такође представља ризик за организам. Сама фаза ослобађања одређује ефикасност деловања лека. У најгорем случају, лек може остати потпуно неефикасан ако облик дозирања није погодан.

Фармација се такође суочава са изазовом формулисања таблета или капсула на такав начин да свој ефекат развијају у право време или ако су ефикасни током дужег временског периода. Апсорпција активних састојака такође може бити поремећена цревним болестима. У тим случајевима морају се наћи други дозни облици за лек. Када се лекови дистрибуирају у организму, понекад се могу накупљати у одређеним органима. Лекови растворљиви у мастима посебно се чувају у масном ткиву и често се могу извадити из организма врло споро.

Највећи проблеми могу се појавити у метаболизму активних материја. Хемијски модификоване материје често имају и друге ефекте на организам. Многе нежељене ефекте су резултат специјалних производа разградње лекова. Понекад метаболизам чак и повећава ефекат. Ако се узима више лекова истовремено, метаболизам може варирати различитим брзинама. Што се спорије метаболизују лекови се накупљају и њихови ефекти се појачавају. На пример, фармакокинетика може објаснити многе нежељене ефекте лекова и унакрсне реакције између различитих лекова.