Архалофенат

Када се клинички развој заврши и припрема Архалофенат Ако има потребна одобрења, треба га користити у лечењу дијабетеса типа 2. Експерименти на животињама показали су да се не може ефикасно смањити не само ниво шећера у крви, већ и ниво триглицерида у крвотоку. Међутим, овај механизам је још увек у великој мери неистражен.

Шта је архалофенат?

Лек архалофенат је тренутно у клиничком развоју и убудуће ће се користити као антидијабетик за пацијенте који пате од дијабетеса типа 2. Овај препарат је такозвани делимични агонист, који заузима одређени рецептор према принципу закључавања и кључа и делимично замењује или имитира предајник. За разлику од агониста, парцијални агонисти нису у стању да у потпуности покрену жељени ефекат у ћелији.

Дјеломични агонисти као што је архалофенат су развијени када се не покаже максимални ефекат који се може постићи антагонистом у терапији, на примјер из сигурносних разлога. Америчка компанија Метаболек одговорна је за клинички развој препарата. До сада је у експериментима на животињама већ показано да препарат може снизити ниво шећера у крви и ниво триглицерида у крви.

Фармаколошки ефекат

Активни састојак архалофенат је пролек. То значи да сам архалофенат нема фармаколошки ефекат. То се одвија само након што је метаболизам претворен у активни састојак. Архолфенат постиже жељени ефекат преко рецептора активираних пролифератором за пероксисом, који се налазе директно у ћелијском језгру и овде регулишу велики број гена. Ови рецептори се активирају такозваним лигандима, који се специфично везују за одређени рецептор.

За разлику од супстрата, лиганди се не могу претворити одговарајућим циљним молекулом. Али они врло добро могу да промене његову молекуларну структуру. Експерименти на животињама показали су да архалофенат може ефикасно снизити ниво шећера у крви. Због тога има индиректно дејство на инсулин, који се формира у панкреасу и превасходно има задатак да смањи ниво шећера у крви у људском телу. То се постиже тако што стимулише ћелије да узимају више глукозе из крви.

Други ефекат који је примећен је да архалофенат такође може снизити ниво триглицерида у крви. Ниво триглицерида у крви игра важну улогу у дијагностици болести. Повишен ниво трицицерола може указивати на постојање метаболичког поремећаја или друге болести, попут бубрежне болести. Међутим, механизам којим архалофенат снижава ниво триглицерида још увек није познат.

Медицинска примена и употреба

Након што клиничка испитивања буду завршена и архалофенат буде одобрен, он ће се користити за лечење пацијената са дијабетесом типа 2 - такође познатим и као дијабетес мелитус. Ова болест, такође позната и као дијабетес, је метаболичка болест. То се манифестује између осталог и симптомом да се шећер излучује урином. На основу овог симптома, енглески лекар Тхомас Виллис успео је да дијагностицира дијабетес 1645. године помоћу тестова укуса мокраће.

Дијабетес типа 2 је скупни појам за различите метаболичке поремећаје који имају хипергликемију као главни налаз. Код оболелих пацијената регулација хранљивих састојака глукозе је поремећена. У раним фазама пацијенти се често жале на сува уста и релативно велики осећај жеђи. Ако се болест не лечи, може довести до поремећаја вида, а у екстремним случајевима чак и до хипергликемијске коме.

То се догађа са релативним недостатком инсулина и захтева хитно лечење кроз болнички боравак у болници.

Дугорочне последице неизлечене болести дијабетеса могу довести до других болести, попут губитка вида, затајења бубрега или чак можданог удара. Лечење дијабетеса одвија се кроз медицинску регулацију нивоа глукозе. На пример, давањем инсулина или стимулисањем сопствене производње инсулина.

Ризици и нуспојаве

Пошто је препарат архалофенат још увек у фази клиничког развоја, нису познати ризици или нежељени ефекти.