Артемисинин

Секундарни биљни пигмент Артемисинин од цвећа и лишћа годишњег лужњака користи се за лечење маларије. Лек се углавном користи у областима у којима друга анти-маларијска средства нису ефикасна против мултирезистентних патогена. Лијек се спомиње у традиционалној кинеској медицини старој хиљадама година.

Шта је артемисинин?

Артемисинин припада групи супстанци сесквитерпена. Ова хемијска једињења, која су прилично честа у биљном царству, састоје се од три изопренске јединице. Лек добијен од годишње розине (Артемисиа аннуа) садржи, поред система триоксанског прстена, и фармаколошки кључни мост пероксида.

Кинески Ту Иоуиоу је 1971. године први пут изоловао и описао активни састојак и наредних година показао своје позитивне ефекте у борби против тропске маларије. Јер је артемисинин веома брз и поуздан лек. Лијек се може издвојити из осушених листова и цвјетова биљака које се узгајају у Кини, Вијетнаму и Источној Африци.

Пошто је овај поступак прилично скуп и дуготрајан, артемисинин се такође добија биотехнолошки уз помоћ генетски модификованих квасца. Пошто је артемисинин сам по себи прилично нестабилан, његови полусинтетички деривати артесунат, артемотил, артеметхер и други се углавном користе у лековима.

Фармаколошки ефекат

Тачан механизам деловања артемисинина још није познат (2015). Ипак, научници претпостављају да је прилично необична структура пероксида пресудна. Јер се овај распада на слободне радикале када наиђе на велики број јона гвожђа.

Црвена крвна зрнца (еритроцити) у људима садрже не само гвожђе, већ и плазмодију која изазива маларију. Зато што ове паразите човек Анопхелес преноси комарцем Анопхелес и овде колонизира црвена крвна зрнца. Ако једноћелијски патогени сада нападају еритроцит, они се хране крвним пигментом хемоглобином. Пошто акумулирају гвожђе које се налази у овом процесу, слободни радикали лека могу убити плазмодију.

Студије показују да артемисинин такође инхибира специфични преносник калцијума у ​​мембрани појединачне ћелије. Артемисинин такође може убити ћелије рака на сличан начин. Зато што оне такође садрже високу концентрацију гвожђа. Почетни експерименти са ћелијским културама потврђују ову теорију. Чини се да је лек ефикасан и против шистосомиозе тропске заразне болести (шистосомијаза).

Медицинска примена и употреба

Светска здравствена организација (СЗО) препоручује употребу артемисинина или његових деривата, посебно у земљама у којима су други лекови неефикасни због познатих мултирезистентних сојева Пласмодиум фалципарум. Артемисинин се дуго сматра врло ефикасним, али патогени су сада познати из неколико земаља који су такође отпорни на активни састојак услед мутација.

Да би се спречила повећана отпорност на артемисинин, увек треба користити комбиновану терапију са другим лековима против маларије. Овај третман се често скраћује на АЦТ (комбинована терапија заснована на Артемисинину). Због кратког полуживота, таблете се морају узимати у фиксним интервалима током неколико дана. Дозирање код деце се заснива на телесној тежини.

У тешком облику тропске маларије, дериват артесуната може се убризгати директно у вену или мишић. И код деце и код одраслих овај се лек у хитним случајевима сматра леком избора. Да ли је чај из Артемисиа аннуа ефикасан и против плазмодије, питање је спора између научника.

Ризици и нуспојаве

Артемисинин и његови полусинтетички деривати добро подносе децу и одрасле у дозама које се боре против маларије. Ако се појаве нежељени ефекти, оне су у многим случајевима сличне типичним симптомима маларије. Они укључују мучнину, повраћање, губитак апетита и вртоглавицу.

Откуцаји срца се такође могу повећати. Могући су и болови у зглобовима и мишићима, умор и проблеми са спавањем. Благе неправилности у крви такође се понекад јављају као последица гутања. Опасне алергијске реакције на лек јављају се ретко. То се може показати као осип, отеклина, недостатак даха или отежано гутање. Додаци гвожђу који се узимају истовремено са артемисинином могу изазвати интеракције.

Комбинована терапија са другим лековима може повећати различите нежељене ефекте. Ипак, ВХО препоручује да се избегне монотерапија само са артемисинином. У супротном, лек може постати неефикасан због отпорности.