Бацлофен

Бацлофен првобитно је развијен 1960-их година за лечење епилепсије. Добро делује код спастичних нападаја. Од 2009. године се такође користи у борби против зависности од алкохола.

Шта је баклофен?

Баклофен - хемијски Ц10Х12ЦлНО2 - један је од мишићних релаксанса. Ослобађају патолошки повећану напетост мишића. Активни састојак веже се за ГАБА-Б рецепторе и тамо делује као антагонист. Он користи чињеницу да је његова молекуларна структура слична структури ових протеина.

Синтетизовани баклофен је бели прах без мириса и без мириса. Мишићни релаксант може се направити на два начина и доступан је у лековима Лиоресал®, Лебиц® и разним генеричким лековима.

Код блаже болести даје се орално у облику таблета (10 мг или 25 мг). Међутим, ако постоји, на пример, јака мултипле склероза, лекар даје активни састојак у течност кичмене мождине (интратекално). Користи се орално код деце и адолесцената млађих од 18 година. Одговарајуће студије о интратекалној употреби код ове групе пацијената до данас не постоје. Овом дозном облику такође се не дозвољава ако пацијент има ограничене рефлексе и успорава циркулацију церебралне и кичмене течности.

Фармаколошки ефекат

Стални пренос нервних сигнала до других нервних ћелија и одатле до мишићних ћелија резултира трајном напетошћу мишића, што на крају доводи до грчева у мишићима. Један могући узрок ове прекомерне употребе коштаних мишића је недостатак контроле сигнала од стране мозга и / или кичмене мождине.

Баклофен користи своју хемијску структуру, која је слична гама-аминобутерној киселини (ГАБА), блокирајући пренос нервних сигнала између нервних ћелија кичмене мождине. На тај начин не могу доћи ни до мишића. Због свог мишића релаксирајућег дејства, такође смањује активност мозга. Добровољна мишићна активност је такође ослабљена код пацијената који узимају баклофен.

Баклофен мења ниво ензима у јетри у крви тако да се резултати испитивања могу фалсификовати. Стога је неопходно да пацијент обавести лекара који му је прописан баклофен. Ако особе са болестима јетре морају да користе лек, њихове вредности у јетри морају се редовно контролисати. Ниво шећера у крви треба чешће контролисати код дијабетичара. Пацијенти који морају да узимају препарате са баклофеном требало би да се суздрже од вожње аутомобилом или коришћења алата и машина, јер активна супстанца смањује способност реакције.

Медицинска примена и употреба

Показало се да је баклофен изузетно ефикасан у лечењу особа са мултиплом склерозом, повредама кичмене мождине, поремећајима централног нервног система, полио (церебралном парализом), цереброваскуларним поремећајима и мишићним спазмима изазваним погрешним преносом сигнала из кичмене мождине и / или мозга.

Код пацијената оболелих од мултипле склерозе који пате од јаких болних грчева, лекар га примјењује интратекално како би се избјегле тешке нуспојаве оралне примјене: Ако се узима орално, баклофен би се требао конзумирати у веома великој дози, јер би активни састојак иначе могао доћи у прениској концентрацији где треба да ради свој посао. Пацијенти са мултиплом склерозом смештају се у катетер кичмене мождине помоћу пумпе која се управља рачунаром и која се користи за трајно достављање баклофена у тело у много нижим дозама него када се дају орално. Депо пумпе се по потреби може допунити кроз кожу.

Активни састојак делује на рефлексне лукове кичмене мождине имитирајући антиспазмодијски ефекат ГАБА рецептора на Ренсхав ћелије.

Ако се баклофен даје орално, он је неефикасан најкасније након 4 сата. Тело га излучује у глави углавном непромењено. Као што показује клиничка студија из 1990-их, код људи зависних од алкохола који такође пате од депресије и / или анксиозних поремећаја, као антагониста ГАБА рецептора, очигледно се бори против жудње за којом се толико плаше зависници од супстанци, тј. Жеље за супстанцом . На пример, има исти висок ниво делотворности као и диазепам - али без штетних нуспојава као овај. Даљње клиничке студије и иновативне технике снимања подржавају ефикасност баклофена код овисника о алкохолу.

За разлику од Француске, где је препарат одобрен за ову пријаву већ неколико година, у Немачкој се може користити само као офф-лабел. Баклофен је такође био ефикасан у лечењу депресије и анксиозности у студијама на животињама.

Ризици и нуспојаве

Умор, поспаност, поспаност и мучнина врло су чести код употребе баклофена. Депресија, ноћне море, а код старијих особа такође су често примећени конфузија, главобоља, дрхтавица, нестабилно ходање, вртоглавица, поремећаји спавања, замагљен вид и друге сметње вида, смањен рад срца, низак крвни притисак, повраћање, дијареја, затвор, снажно мокрење, осипи, слабост мишића и знојење. .

Средство се не сме примењивати у случају преосетљивости на активни састојак, тешког оштећења бубрега, Паркинсонове болести, болести мозга изазване повредама и реуматизмом. Баклофен треба давати орално трудницама само након детаљне процене ризика и користи, јер активни састојак може прећи у плаценту. Може се наћи и у мајчином млеку дојиља. Иако баклофен још није наштетио новорођенчади, лек се најбоље користи у малим дозама, ако уопште постоји.

Лекови баклофена узимају се постепено пре заустављања да би се избегли негативни ефекти као што су конфузија, заблуда, нападаји и потешкоће у концентрацији. Бацлофен повећава дејство антихипертензивних лекова, осталих мишићних релаксанса, психотропних лекова, средстава за смањење бола и одређених антидепресива. Истовремена примена лекова који садрже допамин може довести до заблуде. Да би се избегли непредвиђени ризици, ни под којим условима се не сме узимати алкохол.