Барбитурати

Барбитурати Некада се сматрао чудесним леком и користио се у великом обиму. Данас је њихова употреба строго ограничена и сматрају се опасном. Постоји низ добрих разлога за то. Следећи преглед ефеката барбитурата на тело, њихове области примене као и ризике и нуспојаве показују зашто.

Шта су барбитурати?

Барбитурате је општи термин за мноштво различитих лекова који имају опојна, хипнотичка, антиконвулзивна и седативна дејства. Име им је изведено од барбитурне киселине из које чине деривате. Хемичар Јоханн Фриедрицх Вилхелм Адолф Риттер вон Баеиер први пут је успешно произвео барбитурну киселину 1864. године. На основу тога Херманн Емил Фисцхер је 1903. развио први барбитурат са седативним ефектом и назвао га барбитал.

Од овог развоја, барбитурати су деценијама међу најчешће кориштеним таблетама за спавање и седативима у немачким земљама. Будући да постају овисни врло брзо и дошло је до пуно тровања предозирањем и злоупотребом, у Немачкој их од почетка деведесетих година прошлог века нису одобрили као таблете за спавање или седативе. Од тада се користе само у лечењу епилепсије и као анестетици у операцијама.

Постоје три врсте барбитурата: кратко делујући, који дају ефекат само неколико минута, средњи, чији ефекат траје неколико сати, и дуготрајни, чији ефекат траје више сати. Класификација се заснива на трајању одговарајућег ефекта.

Фармаколошки ефекат

Фармаколошки утицај барбитурата на тело и органе изузетно је сложен. Свој ефекат развијају путем различитих рецептора у организму, такозваних ГАБА-А рецептора. Они се налазе у нервним ћелијама и тамо везују неуротрансмитер γ-аминобутерну киселину. На тај начин директно утичу на гласнике који су одговорни за пренос стимулуса и узбуђења између нервних ћелија.

Након што се барбитурат веже за ове рецепторе, они практично преузимају свој задатак и делују као агонисти за контролу преноса сигнала између појединих нервних ћелија. Они практично имитирају γ-аминобутерну киселину и преузимају њене задатке. На овај начин, барбитурати могу, на пример, инхибирати или сузбијати сигнале боли.

Доза барбитурата такође игра важну улогу у ефекту. У нижим дозама инхибирају нпр. АМПА рецептор, који има стимулативан ефекат и на тај начин обезбеђује седацију. У вишим дозама такође инхибирају натријум-канале, што је заузврат важно за многе друге процесе у организму. На крају, барбитурати доводе до тоталне анестезије.

Медицинска примена и употреба

У прошлости су барбитурати углавном прописани као таблете за спавање или седативи. Међутим, како су емпиријске вредности и студије убрзо откриле изузетно висок потенцијал зависности и опасно високу токсичност, ова подручја примене коначно су забрањена. Барбитурати су замењени далеко мање опасним лековима као што су бензодиазепини.

Због ове чињенице барбитурати се у основи користе само за две области примене: као анестетик и као антиепилептик. Као анестетик, користи се у облику тиопентала за индукцију анестезије. Барбитуратни тиопентал кратког деловања траје нешто мање од 10 минута и делује изузетно брзо, због чега се пацијенту убризгава интравенски да би се изазвала анестезија.

У лечењу епилепсије користи се дуго делујући фенобарбитал, који делује око 10 до 18 сати. Због антиспазмодичног дејства, често се користи и за превенцију и лечење напада у контексту епилептичке болести. Такође се може користити за борбу против нападаја проузрокованих контактом са одређеним токсинима као што су стрихин или ДДТ.

У Швајцарској се одређени барбитурати као што је пентобарбитал такође користе у активној еутаназији која је тамо дозвољена. У ветерини се користи као средство еутаназије.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Као што је већ споменуто, ризици и нуспојаве узимања барбитурата изузетно су високи. Редовна конзумација веома брзо доводи до озбиљне зависности. Повлачење је тешко, а понекад је повезано и са тешким симптомима као што су анксиозност, нападаји и превелика побуђеност. Јетра такође реагује на редован унос и разграђује барбитурат све брже и брже, с тим да ефекат постаје слабији и краћи. Током овога, други лекови се брже разграђују и зато више не делују правилно. Превелика доза такође може довести до тешког тровања, чији се симптоми крећу од ослабљене свести и вртоглавице до мучнине и повраћања, до амнезије и коме. Најгори токсични ефекат је, међутим, парализа централне респираторне природе и застој срца, који без тренутног лечења доводе до недовољног снабдевања мозга кисеоником и на крају до смрти. Остала средства за умирење попут алкохола или опијата такође повећавају ефекат барбитурата. Због ових јаких нуспојава, барбитурати су сада предмет Правилника о рецепту за наркотике (БтМВВ).

Барбитурати дјелују врло брзо и ефикасно, али нажалост повезани су са многим, понекад чак и опасним по живот ризиком и нуспојавама које далеко превазилазе њихова позитивна својства. Стога је, уз неколико изузетака, њихова употреба из разумљивих разлога забрањена. Због тога је само-лек снажно обесхрабрен.