Царбидопа

Царбидопа је лек из групе лекова инхибитора Л-ДОПА декарбоксилазе. Лек се користи за лечење Паркинсонове болести и налази се на СЗО листи есенцијалних лекова.

Шта је карбидопа?

Карбидопа је лек из групе лекова са инхибиторима Л-ДОПА декарбоксилазе. Лек се користи за лечење Паркинсонове болести.

Карбидопа је селективни инхибитор декарбоксилазе. Инхибитори декарбоксилазе су такозвани компетитивни инхибитори ДОПА декарбоксилазе. Ово је ензим који одлаже разградњу Л-допе. Л-допа, која се такође назива леводопа, је супстанца која делује као прекурсор за меланин, адреналин, допамин и норадреналин.

Дрога је откривена 1950-их. Године 1961, 1963, 1969 и 1971 патент је доделио Мерцк & Цо. Инц. Царбидопа је обично доступна на тржишту у комбинацији са леком леводопа. Карбидопа се користи леводопом за лечење Паркинсонове болести.

Фармаколошки ефекат

Карбидопа селективно инхибира декарбоксилазу. На овај начин, лек на периферији спречава конверзију Л-ДОПА у допамин. Пошто карбидопа не може да разбије крвно-мождану баријеру, процес претворбе Л-ДОПА у допамин у мозгу остаје под утицајем процеса.

Медицинска примена и употреба

Карбидопа се користи за лечење Паркинсонове болести. Паркинсонова болест је неуродегенеративна болест која споро напредује. Карактеристична је смрт нервних ћелија у субстантиа нигра у средњем мозгу које производе допамин. То доводи до недостатка месијанске супстанце допамин и, на крају, до смањеног активирајућег дејства базалних ганглија на кортексу можданог мозга. Главни симптоми Паркинсонове болести су ригидност мишића, успорени покрети, дрхтање мишића, непокретност и постурална нестабилност.

Паркинсонова болест се обично лечи Л-ДОПА препаратима. Л-ДОПА је прекурсор у биосинтези допамина. Након преласка крвно-мождане баријере, Л-ДОПА се метаболизује у допамин у мозгу. Ово развија жељени фармаколошки ефекат и доводи до ублажавања симптома. Леводопа је једно од такозваних пролекова.

Користи се инхибитор карбидопе Л-ДОПА декарбоксилаза тако да се супстанца не претвара у периферију. Без инхибиције периферне декарбоксилације карбидопом, 95 процената администрираног Л-ДОПА би се већ метаболизирало изван мозга. Доза Л-ДОПА може се смањити додавањем карбидопе. То такође значи да има мање нуспојава. Пацијенти који примају комбинацију Л-ДОПА и карбидопе имају мање вероватноће да имају ноктурију, тахикардију или ортостатске дисрегулације.

Овде можете пронаћи лекове

➔ Лекови за смирење и јачање живаца

Ризици и нуспојаве

Међутим, нежељени ефекти могу настати и након узимања карбидопе. На пример, могу се јавити мучнина и повраћање. Примећују се и симптоми слични шизофренији. Овде се може разликовати између позитивних и негативних симптома. Позитивни симптоми се појављују поред нормалне личности. Ту спадају заблуде, поремећаји мисли и поремећаји ега. Негативни симптоми односе се на вожњу, психомоторне вештине, мишљење и утицај. Развија се утицајно исцрпљивање. Смањује се способност доживљавања емоционалних искустава. Психомоторне вештине погођене особе смањују се. Изрази лица и гестови пацијената изгледају крути. Погон је такође смањен. Мисао је празна, маштовита и осиромашена. Често се ови симптоми допуњују когнитивним ограничењима.

Поред тога што осећају симптоме сличне шизофренији, људи се такође могу осећати збуњено или имају ноћне море. Поремећаји спавања се такође могу акутно појавити. Акинезија се може развити дуготрајним лековима. Акинезија је патолошка непокретност. Код Паркинсонове болести овај феномен је такође познат и као акинезија на крају дозе. Овде се смањење кретања дешава на крају трајања дејства унесене дозе Паркинсоновог лека.

Још једна нуспојава дугорочног лечења карбидопом је такозвано смрзавање. У неурологији, израз замрзавање описује нагле блокаде кретања. Пацијенти се смрзавају усред покрета и више се не могу кретати. Надаље, могу се јавити пароксизмални феномени укључивања / искључивања. Феномен укључивања / искључивања карактерише нагли прелазак са добре мобилности у апсолутну непокретност. Појаве могу трајати од минута до сата. Тачан узрок још није разјашњен.

Поред тога, хиперкинезија и дискинезија могу се развити уз дуготрајну употребу карбидопе. Код хиперкинезе, покретљивост је патолошки повећана. То се манифестује у облику ненамерних, изненадних и непредвидивих покрета лица, трупа, врата или екстремитета. Дискинезија је такође поремећај нормалног кретања. Код Паркинсонове болести, дискинезије се појављују као нежељени прекомерни покрети.

Треба бити опрезан код комбиновања леводопе и карбидопе са трицикличким антидепресивима. У појединачним случајевима долази до опасног по живот пада крвног притиска. Супротно томе, комбинација лекова из групе активних материја званих МАО инхибитори може довести до критичног пораста крвног притиска.

Треба напоменути да метоклопрамид убрзава пражњење желуца, повећавајући на тај начин ефекте карбидопе и леводопе. Истовремено узимање оброка богатог протеинима може смањити ефикасност комбинованог производа. Исто се односи на истодобну употребу додатака гвожђу. Надокнађивање гвожђа стога треба узимати најмање два сата пре или најраније два сата након примене комбинације активних састојака.