Етофибрате

Етофибрате Као и клофибрат, то је дериват клофибрикиселине као и статини и никотинска киселина. Припадају групи активних састојака средстава за снижавање липида. Етофибрат углавном делује са повећаном концентрацијом триглицерида. Снижавање холестерола је мање изражено.

Шта је Етофибрате?

Етофибрат (хемијско име: 2-хидроксиметилницотинат) је, као што име говори, фибрат, који чини групу лекова који се превасходно користе за лечење хиперлипидемије (повећани липиди у крви). Фибрати се углавном користе за смањење прекомерног нивоа триглицерида, за разлику од статина који се углавном користе за лечење високог нивоа холестерола. Међутим, етофибрат такође мало снижава ниво холестерола, главни ефекат је и даље на триглицеридима.

Етофибрат је један од најважнијих лекова за лечење поремећеног метаболизма липида у крви, а самим тим и за лечење кардиоваскуларних болести. Етофибрат је само други избор код осталих фибрата, будући да су статини избора лекова за смањење липида. Због тога их треба посебно користити када се статини не подносе или када се триглицериди повећају.

Етофибрат је бели, кристални и нерастворљиви прах и даје се свакодневно у облику таблета или капсула. Након гутања, етофибрат се претвара у клофибрик киселину и поново се излучује путем бубрега. Због тога се доза треба прилагодити у случају бубрежне инсуфицијенције.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Етофибрат снижава концентрацију триглицерида. Како тачно још увек није адекватно описано. Међутим, сматра се да је вероватно да је етофибрат одговоран за активирање ППАРа, рецептора активираног пероксисом пролифератором. Ово је протеин који се, када се активира, веже за ћелијску ДНК и утиче на стварање неких протеина који су укључени у метаболизам липида. Ово такође укључује повећани пад ЛДЛ-а за 10 до 25 процената, као и пораст ХДЛ-а за око 10 процената.

ЛДЛ је холестерол који се накупља у зидовима судова и калцифицира судове, што доводи до атеросклерозе. Супротно томе, постоји ХДЛ, који је холестерол који се транспортира са периферије у јетру да би се тамо разградио. Поред тога, етофибрат делује у јетри ослобађајући мање ВЛДЛ-а, који је такође облик транспорта холестерола, али који садржи више триглицерида. То се догађа услед оштећеног стварања холестерола у јетри. Етофибрат такође повећава активацију ензима липопротеин липаза, што је неопходно за разградњу триглицерида у крви.

Поред ефекта на липиде у крви, етофибрат утиче и на друге циљне структуре, познате као плеиотропне. То су, на пример, побољшана функција васкуларног зида, анти-упални ефекат и смањено стварање цитокина, који изазивају упалне процесе. Међутим, етофибрат такође повећава литогеност жучи, што значи да је изложена повећаном ризику од стварања жучних каменаца који садрже холестерол.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Етофибрат има широк спектар употребе: користи се углавном код примарне породичне хипертриглицеридемије, урођеног метаболичког поремећаја у коме долази до високог нивоа триглицерида у крви. Најчешћи узрок је оштећење ензима, што доводи до распада триглицерида.

Поред примарног облика хипертриглицеридемије, етофибрат се користи и у секундарном облику, тј. Стеченом облику. Поред исхране са високим удјелом масноће, која може довести до гојазности, узроци су и неки метаболички поремећаји попут дијабетеса или затајења бубрега или упална обољења бубрега. Повишени липиди у крви могу такође бити изазвани терапијским мерама када се користе лекови који повећавају ниво липида у крви у плазми. Примјери су неки хормони, бета блокатори или глукокортикоиди.

Етофибрат се такође користи у метаболичком синдрому (такође: "Синдром Кс"), тешком метаболичком поремећају који укључује различите компоненте. Ова болест се назива и "фатални квартет", јер садржи четири елемента поремећеног метаболизма угљених хидрата, повишеног крвног притиска, јаке гојазности и поремећеног метаболизма липида с повећаним нивоом триглицерида и смањеним нивоом ХДЛ-а. Етофибрат се узима неколико пута на дан и прописује се у облику таблета или капсула.

Ризици и нуспојаве

Етофибрат, као и други фибрати, има широк профил нуспојава. Они укључују неке неспецифичне нуспојаве, укључујући алергијску реакцију на етофибрате. Као и друге алергијске реакције, карактерише је отицање, недостатак даха и чешљање.

Етофибрат такође може да изазове врућицу, пецкање, осећај налик грипу, као и импотенцију, бол у зглобовима, главобољу и болове у стомаку, отицање ногу и глежњева, вртоглавицу и поспаност. Поред тога, може доћи до притужби на гастроинтестинални тракт. Они укључују опште симптоме као што су мучнина, повраћање, пролив и било које дебљање.

За терапију етофибратом карактеристична је рабдомиолиза (распад мишића), за коју су карактеристични грчеви мишића, бол и слабост, али ретко је случај. Статини такође изазивају рабдомиолизу, па треба користити опрез са комбинацијом етофибрата.

Даље, етофибрат такође повећава литогеност жучи, због чега постоји повећан ризик од настанка жучних каменаца. Етофибрате не треба узимати ако имате болести јетре, жучне кесе или бубрега. Трудноћа и дојење су такође контраиндицирани.