Макролидни антибиотици

Тхе Макролидни антибиотици су антибиотици који имају бактериостатски ефекат и имају макролид. Инхибирају синтезу протеина бактерија. Први и најпознатији макролидни антибиотик је еритромицин. Макролидни антибиотици се широко користе у деце.

Шта су макролидни антибиотици?

Макролидни антибиотици (скраћено: Макролиди) су бактериостатски ефикасни антибиотици. Представљају сопствену "класификацију" унутар различитих антибиотика. Уобичајена кратица макролида је, у ужем смислу, назив за кружни молекул, макролид, који се јавља код свих макролидних антибиотика. Макролидни антибиотици имају повољан спектар деловања са мало нуспојава и зато су добро погодни за употребу код деце.

Међутим, отпорност на макролидне антибиотике расте. Многе бактерије су већ резистентне на макролидне антибиотике, што је последица чињенице да је модификација рибосомалних ензима довољна за стицање резистенције. Стицање отпора је, дакле, релативно једноставно. Надаље, постоји такозвана унакрсна резистенција између различитих макролидних антибиотика. То значи да кад је бактерија резистентна на макролидни антибиотик, отпорна је и на све макролидне антибиотике.

"Прототип" макролидних антибиотика је еритромицин који се добија из врсте гљивица. Постоје и антибиотици јосамицин и спирамицин, који се такође добијају од гљивичних врста. У настојању да побољшају спектар активности и фармакокинетичка својства, развијени су полусинтетички деривати рокситромицин, азитромицин и кларитромицин.

Фармаколошки ефекат

Макролидни антибиотици су бактериостатски ефикасни. Инхибирају синтезу протеина бактерија. То се дешава преко везаности за 50С подјединицу рибосома. При томе блокирају ензим транслокацију, што спречава да полипептидни ланац мигрира и расте. Ово резултира бактериостатским ефектом макролидних антибиотика. Посебно су ефикасни против метаболички активних бактерија.

Макролидни антибиотици су углавном липофилни и зато се добро дистрибуирају у ткиву након апсорпције у гастроинтестиналном тракту. Излучивање је углавном јефтино (путем жучи). Макролиди се разграђују у јетри. Метаболише их ензимски систем ЦИП3А4 током биотрансформације.

Када се истовремено смањују лекови који се узимају или користе, може доћи до сметњи. Распад једног од лекова касни.

Медицинска примена и употреба

Макролидни антибиотици су ефикасни против грам-позитивних кока и штапова као и против грам-негативних кока. Ефикасни су и против Легионелла пнеумопхила, Бордетелла пертуссис, микоплазми, спироцхетес, кламидије и Хаемопхилус инфлуензае.

Индикације се могу извести из спектра активности макролидних антибиотика. Међутим, треба приметити да полусинтетички макролидни антибиотици рокситромицин, кларитромицин и азитромицин имају шири спектар активности против грам-негативних бактерија од еритромицина, јосамицина и спирамицина.

Системски је еритромицин индициран код бронхитиса, упале плућа, ословског кашља (шупљикавог кашља), отитиса (отитис медиа), синуситиса (синусна инфекција), акни вулгарис, коњуктивитиса (коњуктивитиса) због хламидије, дифтерије и упале уретре због хламидијалне уретралне плазме.

Као алтернатива пеницилинима з. Б. код алергије на пеницилин, еритромицин се такође користи за терапију фарингитиса (упале грла), тонзилитиса (тонзилитиса), шарлатске грознице, еризипела (рана руже) и сифилиса.

Азитромицин, полу-синтетички дериват из групе макролидних антибиотика, може се користити за инфекције горњих дисајних путева, укључујући синуситис, фарингитис и тонзилитис. Инфекције доњих дисајних путева, укључујући бронхитис и упалу плућа, акутни отитисни медијум, инфекције коже и меког ткива и некомпликоване гениталне инфекције изазване Цхламидиа трацхоматис или Неиссериа гоноррхоеае (не-мултирезистентни сојеви) такође се могу лечити азитромицином.

У поређењу са еритромицином, може се видети благо проширени спектар активности азитромицина. Штавише, азитромицин има значајно дужи полуживот. Из тог разлога се може користити као "тродневни антибиотик": само три таблете дају се свака 24 сата, али ефекат траје 10 дана због дугог полуживота.

Ризици и нуспојаве

Могуће нежељене последице макролидних антибиотика су безопасне. Из тог разлога и због широког спектра деловања, макролидни антибиотици се често користе код деце. Најчешће нуспојаве укључују гастроинтестиналне тегобе, нпр. Пролив, мучнина и повраћање. Поред тога, могуће су реакције преосјетљивости са постојећом преосјетљивошћу (алергија) на макролидне антибиотике. Оштећење јетре је такође једна од ретких нуспојава.

Међутим, треба напоменути да појединачни антибиотици из групе макролида такође могу имати нежељене ефекте који превазилазе ово. Они се могу наћи на амбалажи и могу се добити код лекара или фармацеута.

Поред тога, могуће су интеракције (интеракције) са другим лековима. Постоје и контраиндикације. Међутим, ови се не могу навести у општем смислу за групу макролидних антибиотика, пошто су различити за сваки макролидни антибиотик.

Све што ови антибиотици имају заједничко је да се не смеју користити у случају преосетљивости на макролидни антибиотик.