Саквинавир

Са активним састојком Саквинавир то је инхибитор протеазе. Лек се првенствено користи за лечење ХИВ инфекција. Супстанца саквинавир се углавном користи у комбинованим препаратима. Лек је добио одобрење 1995. године. Како је велики број пацијената брзо развио резистенцију на лек, саквинавир се на кратко време повукао са фармацеутског тржишта. Побољшана припрема доступна је од 1997.

Шта је Сакуинавир?

Супстанца саквинавир карактерише своја антивирусна својства и користи се за лечење вируса ХИВ-а. Саквинавир инхибира разне вирусне процесе, посебно протеазу. То је углавном одговорно за сазревање и размножавање вируса.

Даје се орално два пута дневно. Таблете се узимају након оброка. По правилу се лек саквинавир даје заједно са активним састојком ритонавиром.

Дрога је у неким случајевима синоним за Сакуинавирум или Сакуинавирмесилате одређен. У фармацеутској употреби, саквинавир је присутан као саквинавир месилат. То је пудер благо хигроскопне и беле боје. Супстанца је практично нерастворљива у води.

Фармаколошки ефекат

У основи, активни састојак саквинавир је инхибитор ХИВ протеазе. Тако лек делује на ХИВ протеазу. Ово је вирусни ензим који игра централну улогу у стварању нових вируса. Из тог разлога, активни састојак саквинавир помаже да одложи умножавање вируса ХИ у људском организму.

Ако се супстанца саквинавир узима само, биорасположивост је обично прениска, тако да ефекат није довољан. Зато што је саквинавир у већем делу разграђен на релативно неефикасне метаболите. Због тога се ових дана лек обично комбинује са ритонавиром. Ово је такође инхибитор ХИВ протеазе. Оба активна састојка заједно доводе до веће концентрације лекова у крвној плазми, што значајно повећава њихову ефикасност.

Активна супстанца саквинавир брзо се разграђује у јетри. Цитохромски систем је првенствено одговоран за квар. Ако се ритонавир узима истодобно, то успорава јетрени распад саквинавир, тако да супстанца дуже делује. Поред тога, у неким случајевима лек се комбинује са инхибиторима реверзне транскриптазе. У принципу, активни састојак саквинавир доводи до смањења вирусног оптерећења.

Медицинска примена и употреба

Саквинавир се користи у већини случајева за лечење инфекција ХИВ-ом. Посебно, активни састојак се користи у терапији одраслих заражених ХИВ-1. Остали антиретровирусни лекови се обично користе за повећање ефикасности саквинавира. Одговарајућа метода терапије назива се ХААРТ или високо активна антиретровирусна терапија.

Дозирање лека саквинавир одвија се према информацијама о производу. Унос је обично у облику таблета које се дају орално. Ове се таблете узимају два пута дневно након оброка. У већини случајева користи се комбинована терапија активним састојком ритонавиром. Ова супстанца се назива ЦИП инхибитор, који успорава метаболизам саквинавир.

Ризици и нуспојаве

Као део терапије саквинавиром могући су различити нежељени нежељени ефекти и друге тегобе. Они се морају пажљиво размотрити када лекар пропише активни састојак. Анамнеза, тј. Дискусија о здравственој историји пацијента, игра централну улогу. То је зато што лекар анализира историју и породичне диспозиције пацијента.

Учесталост нуспојава од лека саквинавир варира. Најчешћи симптоми гастроинтестиналног тракта, као што су мучнина, бол у трбуху и проливи, осећају се док узимате саквинавир. Могуће су и периферне неуропатије и главобоље.

Поред потенцијалних нуспојава саквинавирина, морају се знати и неке контраиндикације пре првог узимања лека. Ако дотична особа пати од преосетљивости на активну супстанцу саквинавир, терапија леком се мора избегавати. У овом случају морају се пронаћи могуће алтернативе лечења. Лек је такође контраиндициран у присуству тешке јетрене инсуфицијенције. Комплетне информације о контраиндикацијама наведене су у информацијама о лијеку саквинавир.

Поред тога, пре започињања терапије саквинавиром, треба напоменути да постоје различите интеракције са другим активним супстанцама. На пример, требало би да се суздрже од истодобног узимања пимозида, мидазолама, ставудина, диданозина, ефавиренза и кларитромицина. Зато што ове материје делују у интеракцији са системом цитокрома који је одговоран за разградњу саквинавира. Као резултат тога, долази до промена нивоа у плазми, што између осталог доводи и до слабијег контролисања ефекта саквинавира.

У основи, саквинавир је супстрат супстанце ЦИП3А4. Из тог разлога, могу се јавити интеракције са инхибиторима или индукторима ЦИП-а када се узимају саквинавир.

У принципу, све нежељене ефекте треба пријавити лекару како би се одлучио о даљем току лечења. Можда ће бити потребно повлачење уколико саквинавир има тешке компликације.