Сулбактам

Ат Сулбактам је инхибитор бета-лактамазе. Активни састојак проширује спектар активности бета-лактамских антибиотика (такође ß-лактамских антибиотика), али има само слаб антибактеријски ефекат.

Шта је Сулбацтам?

Као лековита супстанца, сулбактам припада групи инхибитора ß-лактамазе и синтетички је сулфонска пеницилна киселина, а користи се у комбинацији са ß-лактамским антибиотицима, чији се ефекат проширује. Хемијска структура је иста, али бактеријски ефекат је само слаб. Коришћењем сулбактама у комбинацији са ß-лактамским антибиотицима, терапијска безбедност је значајно већа него што је то случај код монотерапије.

У Немачкој се лек продаје под трговачким именима Цомбацтам® (монопрепарација), као и Ампицилин / Сулбактам, Ампицилин цомп и Унацид® (комбиновани препарати).

Фармаколошки утицај на тело и органе

Сулбактам инхибира многе облике ß-лактамаза које производе бактерије. Сс-лактамаза "ампЦ цефалоспориназа", коју производе, између осталог, Ентеробацтер, Цитробацтер, Псеудомонас аеругиноса и Серратиа, није инхибирана. Сулбактам се неповратно веже за ензим β-лактамазу, који спречава деловање ензима. На тај начин се спречава инактивирање антибиотика тако да се антибиотик може развити на бактерију.

Сулбактам се тешко може апсорбовати у пробавном тракту. Из тог разлога, он се обично даје парентерално путем кратке инфузије. Одмах по завршетку инфузије која траје 15 минута достиже се максимална серумска концентрација сулфбактама.

Биорасположивост ињекције у мишић је такође 99 процената, апсорпција се одвија готово у потпуности и поуздано око 30 до 60 минута након примене лека. Сулбактам се добро дистрибуира у ткивима и телесним течностима. Расподјела је ограничена само у ликвору, али ефекат се повећава ако постоји упала.

Међу инхибиторима ß-лактамазе највећи афинитет има сулбактам; стварање протеина у плазми је 38 процената. Приближни полуживот сулбактама у плазми је један сат.

Сулбактам се примарно излучује путем тубуларне секреције (активно излучивање супстанци као што су уреа и киселина, као и амонијак у примарном урину) и гломеруларне филтрације (ултрафилтрација крви у корпусима бубрега, одвајање материјала и примарног урина). Сулбактам се не метаболише, због чега се излучује првенствено путем бубрега.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Сулбактам подржава деловање антибиотика. То није ни бактерицидно ни бактериостатско. Уместо тога, инхибира ензим ß-лактамаза, који га производе неке бактерије и који је у стању да цепа β-лактамски прстен у антибиотицима (нпр. Пеницилин, цефалоспорин). Антибиотик постаје неефикасан разбијањем његове хемијске структуре. Антибиотик враћа своју ефикасност применом сулбактама.

Давање сулбактама одвија се парентерално пре антибиотика. То би заузврат требало да има сличан полуживот. Ниво дозе зависи од осетљивости патогена и обично је између 0,5 и 1,0 грама сулбактама. Максимална дневна доза је четири грама. Доза се мора у складу са тим прилагодити пацијентима са оштећеном функцијом бубрега.

Рецепт сулбактама није индициран ако постоји преосетљивост на ß-лактамске антибиотике. Сулбактам се такође не сме примењивати код деце млађе од једне године, јер ефекти у овој животној доби још нису у потпуности разјашњени.

Давање сулбактама без истовременог давања ß-лактамског антибиотика нема смисла јер нема сопствени ефекат. Ембриотоксични и тератогени ефекти нису могли бити доказани у експериментима на животињама. Међутим, нема довољно искуства са употребом код људи. Појашњено је да лек прелази у мајчино млеко, иако још нису пронађена оштећења код новорођенчади. За време трудноће и дојења, сулбактам треба стога давати само након пажљивог одређивања индикације и након одмеравања користи и ризика.

Ризици и нуспојаве

Као и код свих лекова, код примјене сулбактама могу се јавити нежељени нежељени ефекти. Нежељени ефекти укључују алергијске реакције (нпр. Осип на кожи, повећан број еозинофила, анафилактички шок), поремећаје дигестивног тракта, локалне реакције на месту убризгавања, интерстицијски нефритис (упално обољење бубрега) и повећање вредности јетре због комбинације са антибиотик. Поред тога, нежељени ефекти антибиотика могу се погоршати.

Уз истовремено коришћење лекова као што су аминогликозиди и метронидазол, настају таложење, замагљивање и уклањање боје. Ове интеракције се такође могу очекивати са парентерално применљивим дериватима тетрациклина (нпр. Доксициклин, окситетрациклин и ролитетрациклин), са норадреналином, натријум пентоталом, преднизолоном и суксаметонијум хлоридом, због чега се појединачни лекови морају примењивати одвојено.