Триптан

Као што Триптан је назив лека који се користи за лечење главобоље и мигрене у кластеру. Триптани су посебно погодни за борбу против умерених до тешких напада мигрене.

Шта је триптан?

Триптани припадају групи лекова против мигрене и користе се за акутне мигрене и главобоље у кластеру. Сужавањем крвних судова они могу умањити упалу и смањити нелагоду.

Медицина је позната од 19. века да су напади мигрене повезани са дилатацијом можданих и кранијалних крвних судова. Са запажањем да је гласничка супстанца серотонин такође резултирала сужењем (сужење) патолошки проширених жила, почео је развој лека триптан. Серотонин је, међутим, био неприкладан као лек против мигрене због јаких нуспојава на срце, циркулацију и желудац. Из тог разлога, медицинска истраживања покушавају да дођу до деривата серотонина помоћу којег је могуће селективно сузбити мождане крвне судове без изазивања системских нуспојава.

Почетком осамдесетих откривен је активни састојак, 5-карбоксамидотриптамин, помоћу којег се 5-ХТ1 рецептори могу селективно стимулисати. Међутим, ова супстанца је показала и системске нежељене ефекте на кардиоваскуларни систем. Због тога, супстанца није клинички развијена.

Тек недуго затим, откривен је агонист 5-ХТ1Б / 1Д рецептора са леком суматриптан, са којим је могуће селективно стећи мождане крвне судове. У децембру 1992. амерички ФДА је суматриптан одобрио као приправак за мигрену.

Међутим, Сумтриптан је имао недостатак недовољне оралне биорасположивости.Друга негативна поента била је да активни састојак није могао довољно да пређе крвно-мождану баријеру. Стога су медицинска истраживања развила друге триптане друге генерације који су имали боља фармакокинетичка својства.

Крајем деведесетих на тржиште су изашли триптани золмитриптан, ризатриптан и наратриптан. Фроватриптан, алмотриптан и елетриптан су касније развијени.

Фармаколошки ефекат

Ефекат појединих триптана заснован је на везању на рецепторе 5-ХТ-1Б, 5-ХТ1Д и 5-ХТ1Ф. То доводи до вазоконстрикције (вазоконстрикције) можданих крвних судова. Истовремено, инхибира се ослобађање упалних медијатора, као што су ЦГРП и супстанца П. Ширење стимулација боли преко мождане коре успоравају триптани.

Нажалост, триптани немају исти позитиван ефекат на сваког пацијента. Отприлике трећина свих особа које пате од мигрене добро реагирају на активни састојак, док трећина најмање ублажава бол. У преосталој трећини триптани уопште немају ефекта.

Ако се види ефекат ублажавања боли, обично се јавља након три до четири сата. Међутим, многи пацијенти поново пате од главобоље само неколико сати након примене лека против мигрене.

Механизам деловања различитих триптана је идентичан. Међутим, постоје разлике у фармакокинетичким својствима. Ово укључује почетак и трајање ефекта као и време елиминације.

Медицинска примена и употреба

Триптани се користе против акутних умјерених и јаких напада мигрене. Међутим, они нису погодни за спречавање мигрена. Такође се могу користити за лечење главобоље у кластеру.

Употреба триптана може се извршити на различите начине. Доступне су конвенционалне таблете, ородисперзибилне таблете, таблете растворљиве у води, назални спрејеви, чепићи, напуњене шприцеве ​​и ињектори без игала.

Препоручује се узимање триптана само након фазе ауре, када се појави фаза главобоље. Што се пре узме, веће су шансе за успех у терапији. Међутим, триптане не треба давати више од десет пута месечно, јер у супротном постоји ризик од главобоље изазване лековима.

С изузетком наратриптана, триптани се у Немачкој издају на рецепт.

Ризици и нуспојаве

Узимање триптана може бити повезано са нежељеним нуспојавама. То пре свега укључује вртоглавицу, благу слабост, ненормалне сензације као што су трњење, лагана мучнина и осећај топлине.

У неким случајевима је могућ и привремени пораст крвног притиска или напад ангине. Верује се да су ови нежељени ефекти последица стимулације 5-ХТ1Б / 1Д рецептора у кардиоваскуларном систему. Поремећаји скелетних мишића, поремећаји циркулације или срчане аритмије могу се јавити само ретко.

Унос триптана није погодан због њихових вазоконстриктивних ефеката ако пацијент пати од васкуларних болести, високог крвног притиска или болести коронарних артерија (ЦХД). Остале контраиндикације укључују Раинаудов синдром, рани срчани удар и тешку дисфункцију бубрега и јетре. Не препоручује се узимање триптана у току трудноће и дојења.

Такође се саветује опрез против интеракције са другим лековима. Спазме коронарних артерија могу настати заједничком употребом ергот алкалоида, попут ерготамина, који су такође лекови против мигрене. Из тог разлога, треба избегавати њихово узимање заједно. Примена МАО инхибитора често доводи до споријег разградње триптана из организма.