Артесунате

Артесунате је активни састојак који се користи за лечење маларије. Тропску заразну болест изазивају патогени рода Пласмодиум и сваке године убија милион широм света. Као што показују студије, активни састојак се у будућности могао користити и за лечење малигних - односно малигних - тумора.

Шта је артесунат?

Артесунат дроге припада класи антипротозоских лекова и прави се од биљног деривата годишње мушнице (Артемисиа аннус). Артесиминин који се налази у лишћу и цветовима мочварице користи се у традиционалној кинеској медицини хиљадама година.

Последњих година активни биљни састојак такође је прешао у фокус западне медицине. У 2002. години, синтетизовани из њега артесунат је СЗО додан на листу неопходних лекова. Лек се највише користи против маларије тропица са патогеном Пласмодиум фалципарум, за који је карактеристичан тежак ток. Артесунат је такође високо ефикасан против мултирезистентних патогена маларије који више не реагују на уобичајене препарате против маларије.

Фармаколошки ефекат

Маларија се преноси уједом комарца Анопхелес. Патогени се прво насељавају у јетри, нападају црвена крвна зрнца (еритроците) и уништавају их. Активни састојак артесунат директно стиже до митохондрија ћелије патогена. Митохондрије се налазе у свим ћелијама и представљају "продуктивну моћ" сваке ћелије.

Такозвани мостови пероксида у хемијској структури активног састојка играју одлучујућу улогу у фармаколошко-биолошкој ефикасности артесуната. Они испуштају високу концентрацију кисеоничких радикала који нападају митохондрије и узрокују смрт ћелија патогена. Лек делује и против ћелија рака. Туморске ћелије садрже јоне гвожђа у високим концентрацијама. Хемијски реагују са кисеоничким радикалима и узрокују да ћелија умре.

Чини се да артесунат може спречити стварање крвних судова који снабдевају туморско ткиво. Она спречава стварање метастаза. Због незнатно измењене биохемијске основне структуре, дериват артесуната показује значајно већу биорасположивост од оригиналне супстанце артесиминин. Биорасположивост пружа информације о томе колико брзо и у којој мери лек апсорбује организам и ставља га на располагање телу. Артесунате има веома кратак полуживот. Брзо се метаболише у јетри и избаци из организма за неколико сати.

Медицинска примена и употреба

Нарочито у тешким случајевима, дериват артесиминина значајно смањује стопу смртности обољелих од маларије. Од 1.000 болесника са маларијом, који су лечени артесунатом, само 147 је умрло уместо 241 пацијента лечених уобичајеним леком кинин против маларије. До сада су лекови против артезуната коришћени само код одраслих.

Последње студије показују да ће деца ускоро имати користи од активног састојка. Разне студије показују да би артесунат такође могао да се користи у терапији рака у будућности. Показано је да је активни састојак лек који обећава против малигних тумора. Ћелије рака једва имају ишта за сузбијање оксидативног стреса изазваног радикалима кисеоника. Лијек је посебно ефикасан на брзо растућим туморима. Имају посебно велики број јона гвожђа.

Научници из Сингапура такође приписују бољој ефикасности против астме супстанци него уобичајено прописаним кортикостероидима. Артесунат се обично користи као комбиновани препарат против маларије како би се спречио могући отпор. Код тешке тропске маларије, активни састојак се обично даје интравенски у облику инфузије, али је доступан и у облику таблета.

Ризици и нуспојаве

Ефекат артесуната је селективан. То значи да има токсично дејство на туморске ћелије и патогене маларије који садрже пуно гвожђа, али нема негативне ефекте на здраве ћелије.

Сматра се да се лековита супстанца артесунат добро подноси. До сада познате нуспојаве су ограничене и обично их је лако контролисати. Нежељени ефекти узимања артесуната такође зависе од комбинације лекова у којима је доступан.

Најчешће нуспојаве су главобоља, несаница, поспаност и слабост - али могу се јавити и мучнина, повраћање и пролив. У ретким појединачним случајевима, хемолиза - распад црвених крвних зрнаца - резултира анемијом.