Бенсеразид

Бенсеразид је активни састојак који није доступан као појединачни препарат, али се увек даје у комбинацији са леводопом. Оба активна састојка су прописана искључиво за лечење Паркинсоновог и синдрома немирних ногу. Бенсеразид тако ефикасно подржава лекову пролеку јер делује директно на периферији.

Шта је бенсеразид

Бенсеразид (хемијска формула: Ц10Х15Н3О5) настаје као бенсеразид хидрохлорид само заједно са леводопом. То је прах од беле до жућкасте боје, кристалног облика, нетопљив у води. Спада у групу инхибитора бенсеразид декарбоксилазе. Као што име сугерира, блокира дјеловање допамин декарбоксилазе, ензима који разграђује неуротрансмитер допамин у крви и цријевима.

Бенсеразид не може прећи крвно-мождану баријеру и има само периферни ефекат (тј. Изван централног нервног система). Спречава разградњу Л-допе на периферији и на тај начин осигурава да прекурсор допамина може прећи крвно-мождану баријеру и произвести хитно потребан допамин у мозгу.

У таблетама које се орално узимају против Паркинсонове болести и синдрома немирних ногу, обе активне супстанце су представљене у омјеру 4: 1 (Л-допа: бенсеразид). Продају се под трговачким именима Мадопар®, Левопар® и Леводопа цомп.® и садрже дозе од 100 мг / 25 мг, 200 мг / 50 мг и 50 мг / 12,5 мг.

Фармаколошки ефекат

Бенсеразид, заједно са леводопом, помаже у ублажавању симптома типичних за Паркинсонову болест - дрхтавице (тремор), крутих мишића (крутост) и поремећених покрета (акинезија), како би се човеку омогућила већа слобода кретања и успорио напредовање болести.

Пошто неуротрансмитер допамин, који ефикасно смањује ове симптоме, не може сам прећи крвно-мождану баријеру, он се даје у облику свог прекурсора (Л-Допа). Овај активни састојак, заузврат, у организму се у великој мери разграђује ензимом, допамин декарбоксилазом, пре него што може стићи до места где је потребно да произведе више допамина (мозак). Пошто би пацијенту требало да дају превисоке дозе Л-Допе како би било која активна супстанца уопште доспела до мозга, он се примењује заједно са бенсеразидом.

Бенсеразид хидрохлорид веома ефикасно инхибира активност ензима који разграђује Л-допа, јер се он може везати за ензим због његове молекуларне сличности са леводопом и деактивирати његов каталитички активни центар. Л-Допа је у стању неометано и у пуној дози прећи баријеру крв-мозак.

Други фармаколошки ефекат бенсеразида је тај што спречава ослобађање пролактина код дојених жена. Овај хормон је одговоран за производњу мајчиног млека.

Медицинска примена и употреба

Комбиновани препарат леводопа + бенсеразид индициран је за дуготрајну терапију код пацијената са Паркинсоновом болешћу и синдромом немирних ногу. Такође се користи код људи који показују симптоме сличне Паркинсоновим, мада они не смеју бити нуспојава примењеног лека.

Паркинсонови пацијенти повраћају своју покретљивост макар делимично кроз активне састојке. Поред тога, брзи напредак болести је инхибиран. Синдром немирних ногу, који је очигледно и последица недостатка допамина у мозгу, ублажава симптоме који се јављају у кревету ноћу (неконтролисани порив за кретањем, нагли бол и трзање мишића). Пацијенти проналазе одмор ноћу.

Поред тога, комбинација активног састојка леводопа + бенсеразид користи се за дијагнозу „синдрома немирних ногу“: Ако су симптоми приметно ублажени, особа погођена заиста пати од ове болести. У ту сврху лекар обично даје препарат у облику таблета од 100 мг / 25 мг. Комбиновано средство се такође може лако комбиновати са другим одобреним лековима против Паркинсонове болести.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Приликом узимања леводопе + бенсеразида у индикацији Паркинсонове болести, следеће нуспојаве су врло честе: губитак контроле кретања уста, језика и главе, оштећење покрета тела, ометање мокраће, мучнина и повраћање. Често се примећују страхови, депресија, узнемиреност, конфузија, поспаност, несаница, губитак апетита, знојење, дрхтавица, умор, пробавне сметње, суха уста и бол у стомаку.

Синдром немирних ногу Пацијенти којима је преписан лек вероватно ће доживети несаницу, депресију, пролив, мучнину и повраћање. Промене укуса, халуцинације, анксиозност и срчане аритмије су честе.

Леводопа + бенсеразид се не сме користити ако је пацијент преосјетљив на активне састојке, феокромоцитом (тумор надбубрежне жлијезде), тешку хипертиреозу, психозу, палпитације, глауком уског угла или тешке болести јетре, срца, бубрега, метаболизма и коштане сржи. или је млађи од 25 година.

Такође се не сме давати током трудноће. Ембрионална оштећења пронађена су у експериментима на животињама. Још нису доступни медицински подаци за људе. Дојеће жене дефинитивно би требале престати дојити ако требају да узимају производ.

Даје се особама са претходним чирима на гастроинтестиналном тракту, срчаним ударима, коронарном срчаном болешћу, аритмијама, глаукомом широког угла, омекшавањем костију и дијабетесом ако постоје хитне медицинске индикације. Током лечења ће вас редовно контролисати лекар.

Ако се комбинација активних састојака против Паркинсонове болести и синдрома немирних ногу примењује заједно са лековима против болова (опијатима), неуролептицима, препаратима гвожђа, лековима који везују киселине (антациди), фенитоином, папаверином, антихипертензивним и циркулацијским лековима, његова ефикасност се смањује.

Ефекат леводопе + бенсеразида се повећава ако се лек узима са селективним инхибиторима МАО-Б. На пример, можда ће бити потребно подесити дозу Амантадина или Селегелина. МАО-А инхибиторе треба прекинути 14 дана пре узимања леводопе + бенсеразида, јер у супротном може доћи до критичног пораста крвног притиска.Метоклопрамид у стомаку обезбеђује бржу апсорпцију активних материја и више нуспојава.