Бисопролол

Бисопролол је лек и користи се за лечење тахикардије, ангине пекторис, високог крвног притиска и коронарне срчане болести (ЦХД). Бисопролол има антагонистички ефекат на ß-адренорецепторе (бета адренорецепторе) и спада у групу бета блокатора. Узимање лека може изазвати нежељене ефекте као што су умор, вртоглавица и главобоља.

Шта је бисопролол?

Бисопролол припада групи селективних блокатора ß-адренорецептора и има антагонистички ефекат на ß1-адренорецепторе. Као селективни бета блокатор, бисопролол има специфичан утицај на срце и нема утицаја на друге органе.

Бисопролол се медицински назива кардиоселективним леком. Са хемијске тачке гледишта, бисопролол је фенолни етер који постоји као рацемска смеша. Бисопролол је кирално једињење и лек се користи у 1: 1 мешавини стереоизомера (Р) и (С). (С) облик лека је активни стереоизомер и има високи афинитет везивања за ß1-адренорецепторе. (С) -Бизопролол избацује адреналин са места везивања ß1-адренорецептора и делује као антагонист.

Лек се користи за лечење ангине пекторис, тахикардије, хроничног затајења срца и високог крвног притиска. Лек захтева редовну употребу. Одједном прекид терапије доводи до симптома повлачења и озбиљних нуспојава.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Бета блокатор бисопролол заузима ß1-адреналинске рецепторе и спречава везање адреналина и норадреналина за рецепторе. Норепинефрин је неуротрансмитер који се формира у мозгу и у надбубрежној коре код људи. Адреналин је хормон који се ствара у људској надбубрежној коре. Адреналин и норадреналин се разликују у својој хемијској структури преко метилне групе. У случају адреналина, метил група је супституисана на амино групи. Норадреналин и адреналин везују се за ß1-адренергичке рецепторе у срцу и доводе до повећане активности срчаног мишића. Откуцаји срца се повећавају снижавањем прага стимулуса у срцу. Повећава се пумпни капацитет срца и повећава се крвни притисак.

Бисопролол избацује адреналин и норадреналин из β1 адреналних рецептора и заузима места везивања. Као антагонист, лек слаби ефекте адреналина и норадреналина. Као резултат везивања рецептора и смањеног ефекта адреналина и норадреналина, снижава се крвни притисак и повећава се праг иритације. Срцу је потребно мање енергије и потрошња кисеоника је смањена. Свеукупно, срчани мишић је ублажен бисопрололом. Медицина говори о негативном инотропном ефекту који имају сви бета блокатори.

Везивање и ефекти бисопролола су дуготрајни. Полуживот у крви је 10 до 11 сати. Бисопролол се даје орално и око 90% се апсорбује. Биорасположивост је одлична при 90%, а максимална концентрација у плазми достиже се око 3 сата након узимања. Бета блокатор се излучује бубрежно и метаболише у јетри. Однос између бубрежне екскреције и елиминације из јетре је 50:50.

Због циљаног дејства бисопролола на ß1-адренорецептор, лек има кардиоспецифичан ефекат. Ипак, може имати централни нервни ефекат. Дејство и нуспојаве бисопролола на централни нервни систем (ЦНС) настају услед липофилних својстава лека. Интринска симпатомиметичка активност (ИСА) није доказана.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Бета блокатор бисопролол се користи за лечење артеријске хипертензије (високог крвног притиска), хроничног затајења срца, ангине пекторис и тахикардије. Ангина пекторис може бити изазвана коронарном срчаном болешћу (ЦХД). Бета блокатор се често користи за повишен крвни притисак и тако служи за спречавање озбиљних срчаних болести.

Лечење артеријске хипертензије и ангине пекторис обично се започиње применом дозе од 5 мг бисопролола дневно. Доза зависи од тежине налаза. За благи високи крвни притисак препоручује се дневна доза од 2,5 мг. Ако доза од 5 мг бисопролола није довољна, препоручује се повећање на 10 мг бисопролола дневно. Дневна доза у изузетним случајевима треба да буде изнад 10 мг. Дозирање треба постепено повећавати или га полагано смањивати. Ако се лек нагло прекине, посљедица су повлачења и тешки споредни ефекти. Повлачење из бисопролола могуће је само скраћивањем и мора га пратити лекар.

Бисопролол се не сме примењивати код пацијената са бронхијалном астмом, брадикардијом, дијабетес мелитусом и тешким затајењем срца. Пацијенти који примењују МАО инхибиторе такође би требало да се суздрже од узимања лека.

Ризици и нуспојаве

Узимање бисопролола може изазвати нежељене ефекте. Уобичајене притужбе су умор, исцрпљеност, поремећаји осећаја, вртоглавица и главобоља. Повремене нуспојаве лека укључују депресију, поремећаје спавања, промене расположења и збуњеност.

Даље, приликом узимања лека могу се појавити поремећаји циркулације крви, слабост мишића, кожни осипи, болести зглобова и сврбеж коже. Поремећена рад срца и успорен рад срца такође су део симптома. Пад крвног притиска због брзог устајања из седећег или лежећег положаја такође је неуобичајена нуспојава.

Повраћање, затвор, пролив, трбушни бол и мучнина су повремени нежељени ефекти у гастроинтестиналном подручју. Реакције попут повећаног нивоа липида у крви, појачаног знојења, смањеног кидања, дебљања и полног пописа се јављају ретко.