Цефалоспорини

Цефалоспорини представљају групу антибиотика који су добијени од цефалоспорин-Ц. Као и пеницилини, они садрже и бета-лактамски прстен, који је одговоран за ефикасност ових лекова против бактерија. Цефалоспорини се углавном добро подносе и имају мање нуспојава од осталих антибиотика.

Шта су цефалоспорини?

Цефалоспорини су антибиотици који делују кроз бета-лактамски прстен. Постоје разни цефалоспорини. Међутим, њихова основна структура је иста. Садрже бета-лактамски прстен као најважнији структурни елемент. Само групе атома на супротним крајевима молекула варирају. Постоји много комбинација које такође чине основу за низ различитих лекова са антибиотицима.

Цефалоспорини се могу поделити у шест различитих група на основу њиховог спектра деловања. Сви активни састојци имају заједничко то што нарушавају структуру ћелијског зида бактерија. На ефикасност појединих цефалоспорина варира и на њих утичу само различите групе атома које су везане за хемијски оквир молекула.

Цефалоспорини групе 1 су слабо ефикасни. Једини представник ове групе је и данас цефазолин. Поред тога, друга група активних састојака обухвата такозване прелазне цефалоспорине који се углавном користе у борби против клица Хаемопхилус инфлуензае. У трећу групу спадају антибиотици, који су посебно ефикасни против анаеробних бактерија.

Друга група садржи цефалоспорине широког спектра. Делују против грам-позитивних и грам-негативних бактерија. Цефалоспорини ужег спектра ефикасни су само против бактерије Псеудомонас аеругиноса. Свих пет поменутих група могу се давати само инфузијом, јер би се уништиле ако би се гутале орално. Међутим, постоје и трајни цефалоспорини који се могу уносити орално и тако се групирају у шесту групу.

Фармаколошки ефекат

Фармаколошки ефекат цефалоспорина резултат је блокаде бактеријског ензима транспептидазе бета-лактамским прстеном у молекули. Транспептидаза је одговорна за изградњу муреинског слоја бактеријске ћелијске стијенке. Он катализује везу Н-ацетилглукозамина са Н-ацетилмурамском киселином, што је основа за слој муреина.

Када цефалоспорини делују на транспептидазу, бета-лактамски прстен се отвара, стварајући везу са активним центрима ензима. Ензим је инактивиран и бактеријска ћелијска стијенка се не накупља. Међутим, постојеће ћелијске стијенке нису нападнуте. Поремећена је само структура муреинског слоја када се бактерије множе. То инхибира раст бактерија.

Структура ћелијских зидова грам-позитивних и грам-негативних бактерија је различита. Иако све бактерије формирају слојеве муреина у ћелијском зиду, овај слој је тањи у грам-негативним бактеријама. Неке бактерије такође производе ензим бета-лактамазу, који уништава бета-лактамски прстен у антибиотицима. Појединачни цефалоспорини развијају различите ефикасности. Ако, на пример, групе бочних атома могу добро заштитити бета-лактамски прстен против бета-лактамазе, одговарајући цефалоспорин такође се може борити против бактерија на које су други антибиотици већ изгубили своју делотворност.

Медицинска примена и употреба

Као класа активних састојака, цефалоспорини имају широк спектар деловања. Не раде сви антибиотици из ове групе супстанци против свих бактерија, али различити цефалоспорини могу се борити против различитих бактерија. Због тога се ови активни састојци нашироко користе у бактеријским заразним болестима.

Међутим, како бисте га користили, важно је знати које су бактерије присутне. Цефалоспорини широког спектра, цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим или цефодизим, између осталог, делују против неколико бактеријских сојева. Цефсулодин је заузврат цефалоспорин уског спектра, који је делотворан само против бактерије Псеудомонас аеругиноса. Прелазни цефалоспорини цефуроксим, цефотиам или цефамандол користе се у инфекцији са Хаемопхилус инфлуензае.

Сви наведени цефалоспорини могу се убризгати само јер би били инактивирани ако се апсорбују кроз пробавни тракт. Активни састојци цефизим, цефалекин или цефацлор могу се узимати орално.

Најважнија подручја примене за цефалоспорине укључују респираторне инфекције, тонзилитис, отитис, инфекције мокраћних путева и кожне инфекције. Ови активни састојци се такође често користе за лајмску болест и менингитис. Међутим, сви познати цефалоспорини нису ефикасни против ентерокока, јер имају примарну отпорност на ову класу активних материја.

Ризици и нуспојаве

Цефалоспорини се генерално добро подносе. За разлику од других антибиотика, нежељени ефекти су ретки. Даље, ова класа активних састојака може се без оклевања употребљавати и код трудница и деце.

Ипак, цефалоспорини нису у потпуности без нуспојава. Око десет одсто пацијената лечених цефалоспоринима жали се на симптоме. Најчешће жалбе укључују пробавне проблеме као што су пролив, мучнина и повраћање. Међутим, ове гастроинтестиналне тегобе много су чешће када се користе други антибиотици.

Псеудомембрански колитис је такође примећен у појединачним случајевима. Још није истражено да ли се овај проблем јавља и код других антибиотика. Отприлике један проценат пацијената има кожне проблеме са осипом и сврабом. Неуролошке тегобе попут главобоље и хематолошких промена су још ређе.

Алергијске реакције су такође веома ретке код цефалоспорина. Они се јављају само код људи који су такође алергични на пеницилин. Укрштене алергије између цефалоспорина и пеницилина налазе се код два до десет процената пацијената. Цефалоспорини се не смеју користити пацијентима који су имали анафилактички шок на пеницилин.

Перорално узети цефалоспорини могу смањити ефикасност живих вакцина и контрацептива.