Оселтамивир

Лековита супстанца Оселтамивир спада у класу инхибитора неураминидазе. Користи се за превенцију и лечење грипа. Могу се јавити нежељени ефекти.

Шта је оселтамивир?

Оселтамивир је лек који спада у класу инхибитора неураминидазе. Производ је погодан за терапију и профилаксу правог грипа који је узрокован вирусом грипа.

Оселтамивир је један од такозваних пролекова. Након оралног уноса активног састојка, естерска веза се цепа. Ту настаје стварни активни облик, назван оселтамивир карбоксилат. Оселтамивир је такође познат под називом производа Тамифлу®. То је лек на рецепт и може се набавити у апотеци само ако се изда рецепт.

Оселтамивир је развио аустријски биохемичар Норберт Бисцхофбергер, који је деведесетих година радио за биотехнолошку компанију Гилеад Сциенцес у Фостер Цити-у, у Калифорнији. Бисцхофбергер је истраживао лек против грипа који се такође може применити у облику таблета. Након што је ово успело, биохемичар је сарађивао са фармацеутском компанијом Роцхе. Коначно, оселтамивир је одобрен у Швајцарској 1999. године. САД су се придружиле 2000. године, а од 2002. године лек се такође може продати у ЕУ.

У почетку је постојало ограничење да се могу лечити само пацијенти старији од 13 година. Међутим, ово ограничење је касније уклоњено тако да се терапија оселтамивиром сада може дати деци од једне године старости. Временом, Тамифлу® је постао један од најуспешнијих Роцхеових лекова. Генеричари оселтамивира такође су доступни од 2014.

Фармаколошки ефекат

Као инхибитор неураминидазе, оселтамивир је антивирусно средство. Неураминидаза је ензим који доприноси ослобађању вируса грипе из ћелије домаћина. Неураминидаза прекида везу између хемаглутинина који је смештен на површини вириона и гликолипида који се налазе на површини ћелије домаћина. Овај процес ослобађа вирион из заражене ћелије, узрокујући да се инфекције дешавају и у другим ћелијама.

Вируси који су се недавно појавили у ћелијама организма инфицирају остале ћелије након што напусте ћелију, при чему се врши њихово ширење. Да би могла да напусти ћелију, неураминидаза мора да прекине везу између ћелије и вируса.

Оселтамивир супротставља овај процес блокирајући ензим. На овај начин, активни састојак спречава да вируси инфицирају остале телесне ћелије. То даје људском имунолошком систему могућност да се лакше бори против непокретних вируса.

Оселтамивир се даје орално. Након гутања, активни састојак се у потпуности апсорбује. У јетри се пролијек оселтамивир претвара у активни оселтамивир карбоксилат са различитим естеразама. Активни метаболит се не даље метаболише, тако да се он непромењено изводи из тела путем бубрега. Већа је биорасположивост код старијих пацијената.

Оселтамивир има способност да скрати трајање грипа и ублажи његове симптоме, под условом да лечење започне најкасније 48 сати од почетка болести. Уз то, његова употреба смањује ризик од бактеријске суперинфекције.

Медицинска примена и употреба

Оселтамивир се користи у лечењу и спречавању грипа који нема никакве везе са безопасном инфекцијом попут грипа (прехладе). Да би активни састојак развио своје позитивне ефекте, међутим, мора се узимати у року од 48 сати. Да би имао превентивни ефекат, мора се узимати одмах након контакта са зараженим људима.

Дозирање код деце зависи од њихове старости и тежине. Међутим, може се давати бебама само у тешким изузетним случајевима. Оселтамивир не лечи грипу, али активна супстанца може смањити трајање болести и ублажити симптоме.

Инхибитор неураминидазе није погодна алтернатива вакцинацији против грипа. Средство треба користити само током епидемија грипа и под медицинским надзором.

Ризици и нуспојаве

Појава нежељених нуспојава могућа је током узимања оселтамивира. Они који су погођени често пате од болова у стомаку, мучнине и повраћања. Повремено се појаве алергијске реакције и постојеће респираторне болести могу погоршати. Да бисте избегли гастроинтестиналне тегобе које изазива оселтамивир, препоручује се узимање лека с неком храном.

Остали могући нежељени ефекти оселтамивира могу бити главобоља, срчана аритмија, кожни осипи, напади, реакције преосјетљивости, екцем, упала коже, копривница, повећане вриједности јетре или ослабљена свијест. Страх, јака упала јетре, ненормално понашање, збуњеност, крварење у цревима, поремећаји вида, ноћне море и заблуде су такође ретки. У ретким случајевима, адолесценти су се само повредили.

Ако постоји преосјетљивост на оселтамивир, не смије се давати терапија активним састојком. Позитиван ефекат узрочника код људи који пате од слабог имунолошког система или хроничних болести није сигуран. Лек треба да примите само у изузетним случајевима.

Током трудноће и дојења, лекар мора пажљиво одмерити давање оселтамивира. Дакле, није познато да ли дете може наштетити лековима. Оселтамивир се даје деци млађој од једне године само у случају велике епидемије грипа.