Еторицокиб

Еторицокиб Као инхибитор ЦОКС-2 спада у групу нестероидних противупалних лекова (НСАИД). За активни састојак, који се нарочито користи као анти-упално и против болова, каже се да је нежнији на стомаку и цреву од традиционалних нестероидних противупалних лекова.

Шта је еторикоксиб?

Еторицокиб (Молекуларна формула: Ц18Х15ЦлН2О2С) је лек из групе активних састојака коксиба или ЦОКС-2 инхибитора, који својим циљаним инхибицијом ензима циклооксигеназа 2 (ЦОКС-2) имају ублажавајуће и противупално дејство.

ЦОКС-2 инхибитори припадају нестероидним противупалним лековима НСАИД (нестероидни противупални лек). Активни састојак је дериват дипиридила који има фенилсулфонамид који делује у џепу везивања ЦОКС-2.

Супстанца се углавном користи у контексту симптоматске терапије отеклина и болова који се јављају код дегенеративних (услед трошења) и / или упално-реуматских болести зглобова. Еторикоксиб се обично даје у облику таблета.

Фармаколошки ефекат

Активна супстанца Еторицокиб употребљава се посебно због својих противупалних и аналгетских карактеристика. Овај ефекат је упоредо брз (у просеку после 25 минута) кроз селективну, тј. Инхибиција циклооксигеназе 2, која утиче на само једну подформу.

Циклооксигеназа 2 је важан ензим у биосинтези простагландина који покрећу грозницу, као и упалне процесе и симптоме боли у организму. Еторикоксиб такође инхибира тромбоксане који су укључени у синтезу простагландина и простациклина (под-облика простагландина који подстичу упалу). Пошто еторикоксиб не инхибира ЦОКС-1 (циклооксигеназа 1) или синтезу простагландина у стомаку или нарушава функцију тромбоцита у крви, његово инхибицијско дејство је, као и код свих коксиба, веома циљано и селективно.

Претпоставља се да због недостатка инхибиције сестриног ензима ЦОКС-1, који учествује у биосинтези простагландина у стомаку који штите слузницу, терапија еторикоксибом доводи до мање израженог оштећења гастроинтестиналног тракта (гастроинтестиналног тракта) и мање Доводе до манифестације чира и крварења у односу на класичне нестероидне противупалне лекове. Међутим, инхибирањем ЦОКС-2, еторикоксиб може маскирати грозницу и друге знаке упалне или заразне болести.

Медицинска примена и употреба

Еторицокиб Користи се углавном за терапију симптома боли и упале који се јављају у контексту упалних реуматских болести зглобова, попут остеоартритиса, активних напада гихта (акутне упале зглобова) и реуматоидног артритиса.

Поред тога, терапија еторикоксибом може бити индицирана за хронични бол у покрету, примарне менструалне грчеве, постоперативне зубобоље или анкилозирајући спондилитис (анкилозирајући спондилитис). Због дугог полуживота (око 22 сата) еторикоксиба обично је довољна једна примјена дневно, која се обично даје орално у облику таблета (30, 60, 90 или 120 мг).

Пошто се ризик од кардиоваскуларних догађаја као што је инфаркт миокарда повећава са повећањем трајања лечења и / или дозирања, приликом лечења еторикоксибом треба пажљиво размотрити омјер ризика и користи и, ако је потребно, изабрати најкраћу могућу терапију и најмању могућу дозу. Поред тога, указују се на редовне провере успеха терапије и потенцијалне нежељене ефекте, посебно код особа које су погођене остеоартритисом и у случају патолошки измењених вредности функције јетре.

Ако су присутни симптоми дисфункције јетре и / или трајно повишене вредности јетре, терапију еторикоксибом треба прекинути.Активни састојак такође треба прекинути ако постоје први знакови оштећења слузокоже, кожни осип и / или друге реакције преосетљивости.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Узимање Еторицокиб повезана је са већим бројем нежељених нуспојава и интеракција. На пример, дугорочна примена активног састојка у високим дозама може повећати ризик од кардиоваскуларних догађаја.

Вртоглавица и главобоља, едеми, висок крвни притисак, палпитације, пробавне и гастроинтестиналне тегобе, умор, крварење из коже, мучнина, повећање јетрених ензима и обољења слична грипу описују се као нежељене нуспојаве. Терапија еторикоксибом је такође посебно важна у случају трудноће, преосетљивости на активни састојак, активних цревних и / или чир на желуцу, упалних обољења црева, крварења из црева, изражене дисфункције јетре, бубрега или умереног до тешког затајења срца и контраиндициран код коронарне артеријске болести.

Поред тога, терапија еторикоксибом у комбинацији са варфарином може довести до продуженог времена згрушавања крви, док паралелно лечење ацетилсалицилном киселином може проузроковати чир на желуцу и друге компликације. Истодобна примена еторикоксиба са такролимусом и циклоспорином може довести до повећања токсичних ефеката два имуносупресива на бубреге.

Терапија са истодобним уносом кетоконазола (антимикотик), рифампицина (антибиотик) и орално даваних салбутамола и миноксидила (антихипертензива) такође би требало пажљиво размотрити у односу на однос ризика и користи. Даље интеракције еторикоксиба примећене су у контексту истовременог лечења са АЦЕ инхибиторима, диуретицима, литијумом, сартанима, естрогенима, метотрексатом, дигоксином и преднизоном.