Флуконазол Због свог фунгистатског дејства, користи се као антимикотик у лечењу гљивичних инфекција. Активни састојак се користи нарочито када локална или локална (вањска) терапија за гљивичне инфекције остане неефикасна.
Шта је флуконазол?
Флуконазол је азолско антигљивично средство које као дериват триазола припада групи имидазола и триазола. Активни састојак се користи у лечењу инфекција гљивицама које су патогене за људе.
Сам Флуконазол је бјелкасти кристални прах који се тешко раствара у води. Дериват триазола, својим цитостатским или фунгистатичким дејством, инхибира раст и умножавање патогена, посебно квасца рода Цандида.
Гљивичне инфекције коже и ноктију, као и слузокоже (укључујући вагиналне гљивице, орални стомак) могу се ефикасно лечити леком. У ту сврху, флуконазол се може примењивати у капсулама, као ињекциони препарат или у облику суспензије.
Фармаколошки ефекат
Флуконазол Као и сви представници имидазола и триазола, и он има фунгистатичко дејство инхибирањем (инхибирањем) структуре ћелијских зидова квасних гљивица и тиме њиховим растом или умножавањем.
У зависности од дозе, активни састојак такође може имати фунгицидно (фунгицидно) дејство. Након примене, активни састојак улази у крвоток било путем гастроинтестиналног тракта (укључујући орални унос тврдих капсула) или директно (интравенски примењен препарат за убризгавање) и дистрибуира се кроз цео организам. За разлику од људске ћелијске мембране, која се састоји од холестерола, између осталог, ергостерол је најважнији грађевни блок ћелије квасца.
У систему цитокрома П450 флуконазол инхибира ензим који је важан за синтезу ергостерола, такозвану 14-алфа-деметилазу, која блокира конверзију ланостерола у ергостерол. Грађевински материјал модификован блокадом доводи до оштећења ћелије квасца и оштећује одређене метаболичке процесе који контролишу поделу ћелија гљивица.
Патогени се више не могу размножавати (фунгистатски ефекат). Флуконазол, међутим, има значајно слабији инхибиторни ефекат на деметилазу у људском организму.
Медицинска примена и употреба
Флуконазол користи се нарочито у контексту системске (интерне) терапије инфекција квасцима рода Цандида (такозване кадидозе), од којих је Цандида албицанс најзначајнији представник.
По правилу кандидијаза погађа само кожу и / или нокте (инфекције стопала ноктију и атлетичара) или слузнице (орални стомак, вагинална гљивица). Код ослабљених људи, гљивична инфекција може у ретким случајевима да захвати и унутрашње органе. У складу са тим, флуконазол се такође може користити профилактички за спречавање гљивичне инфекције код људи који имају ослабљен имуни систем као резултат хемотерапије и / или мера терапије зрачењем.
Флуконазол се такође показао ефикасним у лечењу менингитиса (упале менинга) изазваног инфекцијом квасцем Цриптоцоццус неоформанс. Флуконазол се такође може профилактички применити код људи са ХИВ-ом који имају повећану преваленцију ове специфичне гљивичне инфекције (опортунистичка инфекција). Ако локална или локална примјена других антимикотика у вагиналној кандидијази не успе, флуконазол се може алтернативно користити као део системског лечења.
У неким случајевима (око 10 процената) патогени развијају резистенцију на флуконазол, тако да активни састојак мора бити замењен другим фунгицидним лековима, као што су флуцитозин или амфотерицин Б.
Ризици и нуспојаве
Флуконазол Као релативно новији представник триазола, карактерише га знатно мање нуспојава и интеракција у поређењу са старијим активним састојцима ове групе. Ипак, терапија флуконазолом није потпуно без ризика и може бити у корелацији са различитим нежељеним ефектима.
Терапија флуконазолом често је повезана са мучнином, повраћањем и гастроинтестиналним тегобама, као што су бол у трбуху и пролив. Често се примећују и повишени нивои ензима за алкалну фосфатазу и аминотрансферазе. У неким се случајевима може открити губитак апетита, пробавни поремећаји попут затвор (затвор) или надимање, вртоглавица, главобоља, грчеви, појачана продукција зноја, сензорни поремећаји попут пецкања, оштећења јетре, жутице, анемије, слабости и грознице.
Ангиоедем, цироза јетре, некроза ткива и Стевенс-Јохнсон синдром, између осталог, могу се веома ретко повезати са терапијом флуконазолом. Флуконазол је контраиндициран у случају преосетљивости на активни састојак или друге антимикотике, у случају изражених аритмија јетре и срца и оштећења рада срца.
Поред тога, лек се не сме давати током трудноће, јер су покуси на животињама показали повезаност са малформацијама фетуса. Такође треба искључити паралелну терапију флуконазолом терфенадином (антихистамин) или цисапридом (прокинетиц).
.jpg)
.jpg)
.jpg)
