Флумазенил

Флумазенил је дериват имидазола бензодиазепина и делује као антидот (антидот) у случају предозирања бензодиазепином. Елиминише све ефекте бензодиазепина који се користе у анестетицима или таблетама за спавање за седацију.Утицај осталих не-бензодиазепина који реагују по истом механизму такође се отклања флумазенил.

Шта је Флумазенил?

Флумазенил је компетитивни антагонист и делује на месту везања бензодиазепина ГАБА рецептора. Као антагонист, флумазенил не развија сопствене ефекте, али избацује бензодиазепине или не-бензодиазепине са овог места везања рецептора и на тај начин зауставља њихову ефикасност.

Као хемијско једињење, флумазенил има основну структуру везану за бензодиазепине. Као што је већ поменуто, то је дериват имидазола бензодиазепина.

На основу ове сличне структуре, може да пристане на месту везивања рецептора ГАБА рецептора и избаци стварне активне састојке. Флумазенил је бели, кристални прах који је врло тешко растворљив у води.

Фармаколошки ефекат

Ефекат Флумазенил на организам се може објаснити само у вези са коришћењем супстанци које врше утицај на ГАБА рецепторе у смислу да утичу на активност инхибирајућих неуротрансмитера гама-аминобутерне киселине (ГАБА).

Ове супстанце су такозвани бензодиазепини као и не-бензодиазепини, који могу да пристану на ГАБА рецепторе као резултат повећања ГАБА активности. ГАБА, заузврат, повећава вероватноћу отварања хлоридног канала и на тај начин повећава прилив хлоридних јона у нервне ћелије. Хлоридни јони смањују ексцитабилност неуронске мембране. Све у свему, ово има умирујући утицај на организам.

Тако се може рећи да су бензодиазепини и остале супстанце које делују на ГАБА рецептор, као што су. Б. зопицлоне, золпидем и залеплон, делују ублажавајуће анксиозност, антиспазмодично, успављујуће сна, смирујуће, опуштајуће мишиће, а у неким случајевима и еуфорични утицај повећавајући активност ГАБА. Међутим, када се користи, флумазенил ће такође пристајати на ГАБА рецептор, мада не развија сопствене ефекте. Међутим, он избацује остале активне састојке из рецептора и на тај начин индиректно доприноси смањењу ГАБА активности.

Сви ефекти коришћених материја се на тај начин неутралишу током утицаја флумазенила. Међутим, с обзиром да флумазенил има само кратак полуживот од 60 минута, ефекат бензодиазепина или других супстанци брзо се враћа (ефекат повратка).

Медицинска примена и употреба

Употреба Флумазенил углавном је ограничено на отказивање дејства бензодиазепина. Често се користи као антидот код предозирања, престанка опојних ефеката и неправилне употребе бензодиазепина.

У хитној медицини флумазенил се користи као брзо делујући протуотров за покушај самоубиства таблетама за спавање. Пошто флумазенил нема сопствених ефеката, тренутно се користи само у овој области. Међутим, објављени су резултати истраживања који би такође могли говорити о примени у клиничкој слици хиперсомније (болести спавања). Пошто су узроци хиперсомније различити, пред коначном применом биће неопходна даља истрага.

Флумазенил се убризгава интравенски и делује релативно брзо. Међутим, због свог кратког периода полу-живота од 60 минута, његов ефекат поново престаје након отприлике 2 сата, а бензодиазепини који још нису разбијени поново постају ефикасни док се такође потпуно не разграде. Детоксикација флумазенилом стога треба да буде праћена посматрањем и, ако је потребно, спроведена неколико пута како би се избегао ефекат одвикавања у највећој могућој мери.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Када користиш Флумазенил могу се јавити и нуспојаве. Треба избегавати брзу ињекцију флумазенила јер то може довести до изненадног узбуђења и анксиозности.

Ако је примјени флумазенила претходило дуготрајно лечење високим дозама бензодиазепина, обично се јављају типични симптоми повлачења. Уобичајене нуспојаве укључују мучнину, повраћање, узнемиреност, повећан рад срца, осећај анксиозности и нападаје. Употреба флумазенила је такође контраиндицирана у случају виталног лечења бензодиазепинима.

Ово се примењује када употреба бензодиазепина за животну подршку постане неопходна у изузетно узнемиреним стањима. Флумазенил треба користити са посебном пажњом у случају мешовите интоксикације бензодиазепина трицикличким или тетрацикличким антидепресивима.