Фумарна киселина

Лек Фумарна киселина је позната још од античке Грчке. Активни састојак се јавља у природи и може се произвести синтетички.

Користи се углавном у индустрији, али и у медицини. Тамо се фумарна киселина користи за лечење псоријазе и одређеног облика мултипле склерозе. Инхибира посебне имуне ћелије.

Шта је фумарна киселина?

Фумарна киселина је органска и истовремено хемијска супстанца која такође припада класи воћних киселина транс-етилен дикарбоксилна киселина се зове. Соли фумарне киселине називају се фумарати.

Киселина се налази у биљкама, гљивицама и лишајевима. Може се направити и у лабораторији. Као додатак храни Е 297 користи се за конзервирање хране. Индустрија га користи за производњу пластичног полиестера. У сточарству се користи као додатак храни за спречавање инфекција. Соли фумарне киселине естра фумарне киселине, моноетил естра фумарне киселине и диметил естер фумарне киселине користе се за лечење пацијената са кожним болестима и мултиплом склерозом.

Примењују се споља као масти или се дају орално у облику капсула и таблета, као и ињекције. 60% активног састојка се касније излучује кроз дах, остатак путем урина. Ретко појаве нежељених ефеката могу се умањити ако пацијент узима лекове уз оброке.

Функција, ефекат и задаци

Фумарна киселина је примарно имуносупресивна. Ово ствара равнотежу између различитих група имуних ћелија. На пример, лекови фумарне киселине утичу на Б и Т лимфоците и Тх1 ћелије инхибирајући деловање Тх1 ћелија уз помоћ Тх2 ћелија.

Ово је неопходно јер оболели од псоријазе имају вишак Тх1 ћелија. Сва три фумарата користе се у дугорочном лечењу псоријазе, а од 2014. такође и код релапсирајуће ремитентне мултипле склерозе. Псоријаза је хронично, незаразно стање коже. Фумарате масти, капсуле и таблете смањују упалу која доводи до стварања љускавих осипа. Терапија Фумадермом је успешна код око 90 одсто пацијената.

Још током 1970-их, лекари су своје пацијенте са псоријазом лечили препаратима фумарне киселине. Диметил фумарат (ДМФ) је такође одобрен за лечење релапсирајуће ремитентне мултипле склерозе, након позитивне одлуке Европске агенције за лекове ЕМА у 2013. години. Лек се даје у облику капсула и таблета и замењује ињекцију бета интерферона која је до сада коришћена, а за коју су многи пацијенти били стресни. У овом посебном облику мултипле склерозе, који је заснован на поремећају Тх1 ћелије, инхибира упалу нервних влакана мозга и кичмене мождине ослобађањем ћелијског фактора заштите Нрф2.

Пошто такође спречава производњу цитокина - блокира ХЦА2 рецепторе - смањује учесталост напада до 50%. Ово одлаже напредовање болести. У лечењу псоријазе агенси фумарне киселине дају се у нижим дозама него у специјалном облику мултипле склерозе.

Образовање, појава, својства и оптималне вредности

Фумарна киселина формира безбојне, скоро без мириса запаљиве кристале на собној температури и сублимира на око 299 ° Ц. Воћна киселина веома иритира и не раствара се веома добро у води. Познато је још од давнина, где се углавном користило у народној медицини за лечење кожних болести. Фумарна киселина се природно јавља код неких лишајева, биљака и гљивица и добила је име по уобичајеном пару (Фумариа оффициналис), корову црвеног цвета.

Први пут је изолована од биљке 1832. године. Натуропатија такодје назива биљку "млевеном биљком", јер се примењује у облику чајних облога на делове тела захваћене осипом. Обичан земљани дим садржи велику количину фумарне киселине. Да би се произвела фумарна киселина у лабораторији, малеинска киселина се загрева на најмање 150 степени, озрачује УВ светлошћу или раствара у води. У организмима који нису биљни, воћна киселина настаје хидролизним распадом аминокиселина тирозина и фенилаланина.

Болести и поремећаји

Посебно на почетку лечења примена препарата фумарне киселине понекад доводи до нежељених ефеката. Најчешће опажене нуспојаве (више од 1 од 10 пацијената) су гастроинтестинални проблеми као што су пролив, надимање, плинови, мучнина и бол у трбуху, као и осећај прекомерне врућине.

Ови поремећаји се повремено јављају касније. У ретким случајевима пронађене су кожне алергије повезане са сврбежом, црвенилом (црвенило коже), повећаним вредностима јетре, поспаност, умор, главобоља, смањеним бројем лимфоцита у крви и повећаним излучивањем протеина у урину. Ако се излучи више протеина, то указује на присуство бубрежних болести и треба их пажљивије прегледати. Током лечења фумарном киселином, повремено се могу јавити прогресивна мултифокална леукоенцефалопатија (болест мозга), Капосијев сарком и лимфопенија.

Лекари претпостављају да је имуносупресивно дејство фумарата узрок ових болести. Пацијенти са акутном тешком инфекцијом, тешким проблемима с бубрезима, чиром на желуцу, дванаестопалачном цреву, тешким обољењима јетре и преосјетљивости на активни састојак не смију конзумирати приправке фумарне киселине. Ово се такође односи на труднице и дојиље, као и на децу и адолесценте млађе од 18 година, јер још увек нема поузданих сазнања о њиховим ефектима на ове групе пацијената. Поред тога, лек фумарне киселине не треба узимати ако пацијент такође прима препарате са сличним нежељеним дејствима (циклоспорин, ретиноиди, итд.), Јер фумаринска киселина може нарушити рад бубрега.