Лабеталол

Лабеталол је лек који се користи за лечење високог крвног притиска. Ефикасан је и као алфа и као бета блокатор. Лабеталол се ефикасно користи у терапији хиперинтензивних хитних случајева, постоперативне хипертензије, хипертензије повезане са фехромозотомом и повратне хипертензије. Уобичајене нежељене нуспојаве укључују главобољу, диспепсију, вртоглавицу, мучнину, летаргију, зачепљење носа и еректилну дисфункцију.

Шта је Лабеталол?

Лабеталол је средство за блокирање адренергичких рецептора. Оно се такмичи са другим катехоламинима компатибилним са овим локацијама. Лабеталол има опуштајући ефекат на сужене васкуларне мишиће.

Лабеталол хидрохлорид је бели или кремасти кристални прах растворљив у води. Ињекција овог активног састојка је бистра, безбојна до светло жута, водена, изотонична раствора за интравенску употребу. Има пХ вредност од 3,0 до 4,5. Ињекција садржи 5 мг лабеталол хидрохлорида по мл.

Лабеталол ХЦЛ је рацемат са молекулском формулом Ц19Х24Н2О3 * ХЦЛ и молекулском масом од 364,87. Има два асиметрична центра и постоји као молекуларни комплекс два дијастереомерна пара дилевалола.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Лабеталол је двоструки блокатор алфа и двоструких бета рецептора. Блокира активност селективних алфа и неселективних бета рецептора у једној супстанци. Бета рецептори су молекуле рецептора у које се вежу супстанце попут адреналина и норадреналина.

Те гласничке супстанце су део симпатичког нервног система. Ово је одговорно за нехотична физичка стања узбуђења. Побуђење бета адреноцептора у крвним судовима и у срцу узрокује убрзање откуцаја срца и пораст крвног притиска. Учинак на ове рецепторе је моћан и реверзибилан. Лабеталол је високо адренергичан за постсинаптичке алфа1 рецепторе и неселективан за бета-адренергичке рецепторе. Отприлике је једнако ефикасан за бета1 и бета2 рецепторе.

Однос алфа и бета блокаде зависи од тога да ли је лабеталол примљен орално или интравенски. Када се узима орално, однос алфа и бета блокаде је 1: 3; интравенски је 1: 7. Стога се лабеталол може разумети као бета блокатор са ефектом алфа-блокаде.

Поређења ради, лабеталол је слабији бета блокатор од пропранолола и има слабији афинитет према алфа рецепторима него фнтоламин. Лабеталол има својствену симпатомиметичку активност. Посебно је делимични агонист бета2 рецептора у васкуларном глатком мишићу.

Лабеталол има опуштајући ефекат на васкуларне глатке мишиће комбинацијом овог делимичног бета2 агонизма са алфа1 блокадом. Ово је вазодилататор и може снизити крвни притисак.

Слично локалним анестетицима и антиаритмикама који блокирају натријум канал, и лабеталол има активност стабилизације мембране. Смањујући унос натријума, Лабеталол смањује потенцијалну ватру и тако ствара локални анестетик.

Физиолошки ефекти лабеталола ако се дају интравенски, не могу се предвидјети само на основу његовог ефекта који блокира рецепторе. Блокирање бета1 рецептора требало би да смањи пулс. Ово се не односи на лабеталол. Када се даје у акутним ситуацијама, лабеталол снижава периферни васкуларни отпор и системски крвни притисак. Утицај на рад срца, количину срца и волумен можданог удара и даље остаје мали упркос механизмима блокирања Алпха1, Бета1 и Бета2. Ови ефекти су углавном примећени код људи у усправном положају.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Лабеталол се користи у лечењу високог крвног притиска. Може се користити самостално или у комбинацији са другим лековима, попут диуретика. Лек се обично даје након оброка.

Лабеталол је ефикасан у лечењу хиперинтензивних хитних случајева, постоперативне хипертензије, хипертомије повезане са фахромозотомом и повратне хипертензије. Лек има посебну индикацију за лечење хипертензије изазване трудноћом (прееклампсија). Такође се користи као алтернатива у лечењу јаке хипертензије када је неопходно да се крвни притисак стави под контролу што је брже могуће.

Лабеталол се користи када је потребно за регулисање крвног притиска под анестезијом. У клиничкој студији фармаколошки тешке хипертензије, крвни притисак је смањен у просеку за 11/7 ммХГ код лекова пацијената након ињекције 0,25 мг / кг. Даљњим ињекцијама од 0,5 мг / кг до кумулативне дозе од 1,75 мг / кг постигнута су додатна смањења крвног притиска у зависности од дозе.

Примењен као континуирана интравенска инфузија у средњој дози од 136 мг током периода од два до три сата, лабеталол снижава крвни притисак у просеку 60/35 ммХг. Након прекида лечења, крвни притисак се постепено повећава.

Ризици и нуспојаве

Најчешћи могући нежељени ефекти укључују повишене тестове јетре, конгестивно затајење срца, летаргију, еректилну дисфункцију, нелагодност мокрења, мучнину, низак крвни притисак, поремећаје вида, назалну конгестију и реакције преосетљивости.

У неким случајевима се јавља ортостазни синдром. Пацијенти осећају брзи пад крвног притиска када прелазе из лежећег или седећег положаја у усправни положај. Можда ћете се осећати поспано или чак онесвестило. Пацијенте треба посматрати због ове нежељене појаве.

Лабеталол треба избегавати код астме или хроничне опструктивне плућне болести, врло ниског крвног притиска, тешке срчане болести, тешке срчане инсуфицијенције и спорог рада срца.

Лабеталол може да пређе у мајчино млеко у малим количинама. Дојеће мајке треба да саветују свог лекара. Употреба Лабетола може погоршати интелектуални учинак и реакције. Додатна конзумација алкохола може додатно снизити крвни притисак и повећати одређене нуспојаве лека.

Пре операција под анестезијом и пре операција ока, потребно је указати на примену лекова Лабетол. Симптоми предозирања укључују пад откуцаја срца, вртоглавицу и несвестицу.