Нелфинавир

Са фармаколошком супстанцом Нелфинавир је лек који се убраја у такозване инхибиторе ХИВ протеазе. На медицинском тржишту је доступан под трговачким називом Вирацепт®. Лек нелфинавир је индициран за антиретровирусну терапију пацијената заражених ХИВ-1. Специјални инхибитори протеазе се користе као део такозване „високо активне антиретровирусне терапије“, где се примењују заједно са другим антивирусним супстанцама.

Шта је нелфинавир?

У основи, нелфинавир је инхибитор протеазе који има важну улогу у терапији лековима инфекција ХИВ-ом (вирусом хумане имунодефицијенције). Одобрење лека нелфинавир за европско тржиште завршено је 2013. године. Због смањене потражње за леком, за сада је обустављена његова дистрибуција од стране произвођача у овој регији.

Со метансулфонске киселине користи се у фармацеутске сврхе. Треба напоменути да синтеза одређених лекова може да створи канцерогене нечистоће.

Ово је посебно случај када се одређене сулфонске киселине претварају, а услови производње нису идеални. Из тог разлога, лек нелфинавир привремено је повучен са фармацеутског тржишта 2007. године. Због тога што су у неким препаратима са нелфинавирром откривене одговарајуће нечистоће. Међутим, могуће је обезбедити релативно сигуран производ одговарајућим безбедносним мерама током производње. Важно је осигурати да се наведене граничне вредности не прекораче.

Фармаколошки ефекат

Лек нелфинавир има карактеристичан механизам деловања, што га чини погодним за лечење инфекција вирусом ХИ. Након гутања, активна супстанца нелфинавир веже се готово у потпуности на протеине који се налазе у плазми крви.

Лек се разграђује кроз такозвани цитохромски систем. Ово је систем јетре. Ако се истовремено узме други инхибитор ХИВ протеазе, он одлаже разградњу лека нелфинавир у јетри.

Као резултат, повећава се трајање деловања лека нелфинавир. Ако се лек узима заједно са оброком, то има позитиван утицај на апсорпцију активног састојка.

У основи, полу-живот супстанце нелфинавир је око четири сата. Сви метаболити се потом излучују из тела у столици. Такође се може узимати заједно са посебним инхибиторима нуклеозидне реверзне транскриптазе.

Активни састојак нелфинавир повезан је са такозваном вирусном ХИВ протеазом. Ово игра важну улогу у размножавању вируса. Главна ствар је афинитет који супстанца има за ХИВ-1 и ХИВ-2 протеазу. Као резултат тога, вирусни ензим је ослабљен тако да се вируси више не умножавају. Ово смањује вирусно оптерећење за пацијентов организам. У основи, начин на који дјелује нелфинавир сличан је ономе код осталих врста инхибитора ХИВ протеазе.

Међутим, механизам којим се нелфинавир везује за одговарајући ензим је јединствен. То значи да не постоји унакрсна резистенција на остале инхибиторе протеазе. За разлику од већине осталих инхибитора ХИВ протеазе, активни састојак нелфинавир је у стању да равномерно смањи ХИВ-1 и ХИВ-2 протеазе. Вируси развијају само малу отпорност на лек. Међутим, овај развој отпорности се у великој мери може избећи комбиновањем нелфинавира са другим антивирусним супстанцама.

Друга предност је да се апсорпција активног састојка значајно побољша ако се нелфинавир узима заједно са оброком. У овом случају, лек се готово у потпуности веже за протеине у крвној плазми. Супстанца се метаболише у јетри. Полуживот лијека у плазми просјечно је између три и по и пет сати.

Медицинска примена и употреба

Лек нелфинавир се користи у већини случајева за лечење лековима инфекција ХИВ-ом типа 1. Користи се првенствено на позадини такозване „високо активне антиретровирусне терапије“.

Лек је погодан за терапију одраслих пацијената, као и деце старије од три године. У основи се користи за антивирусну комбинирану терапију за људе заражене ХИВ-ом.

Ризици и нуспојаве

Током лечења супстанцом нелфинавир у неким се случајевима примећују нежељени нежељени ефекти. Међутим, ове се појаве не јављају код свих пацијената. Најчешће нуспојаве попут пробавних сметњи настају током узимања лека нелфинавир. То се манифестује, на пример, повраћањем или дијарејом. Болови у трбуху и мучнина су такође могући. Неки људи такође осећају главобољу и кожне реакције. Неки пацијенти развију хепатитис и осећају се врло уморно.

Постоје различите интеракције између лека нелфинавир и других лековитих супстанци које треба размотрити. Они укључују, на пример, препарате цисаприд и астемизол, као и бензодиазепине, антиаритмике и ерготоксине. Ако пацијент узима такве лекове, нелфинавир је контраиндициран. Јер ово утиче на систем цитокрома П450, који је одговоран за разградњу нелфинавира.

Одговорност је пацијента да пријави све нежељене ефекте или друге притужбе лекару како би пронашао алтернативу.