Ациламинопеницилини

Ациламинопеницилини су антибиотици широког спектра који су углавном ефикасни против грам-негативних бактерија. Њихови појединачни активни састојци се нарочито користе у борби против такозваних болничких клица као што су Псеудомонас аеругиноса или ентерококи. Међутим, ациламинопеницилини нису киселински и бета-лактамаза стабилни.

Шта су ациламинопеницилини?

Ациламинопеницилини су антибиотици широког спектра који спадају у групу пеницилина. Посебност њихове молекуларне структуре је поседовање бета-лактамског прстена. У случају ациламинопеницилина, бета-лактамски прстен није заштићен од напада такозваном бета-лактамазом, коју производе одређене бактерије. Даље, ациламинопеницилини нису стабилни против утицаја киселина.

Ациламинопеницилини се нарочито користе у борби против грам-негативних бактерија врсте Псеудомонас или Протеус. Међутим, као антибиотици широког спектра, они могу деловати и против неких грам-позитивних бактерија.

Главни представници групе ациламинопеницилина су активни састојци азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин или ампицилин. Због нестабилности бета-лактамазе и киселина, ациламинопеницилини се примењују перентерално у облику венских или мишићних инфузија.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Као и сви пеницилини, ациламинопеницилини такође интервенишу у метаболизму бактерија. Након продора у бактеријску ћелију инхибирају стварање бактеријске ћелијске стијенке. Њихов бета-лактамски прстен се отвара у ћелијској плазми бактерије и, када је отворен, везује се за бактеријски ензим Д-аланин транспептидазу.

Уз помоћ Д-аланин транспептидазе, остаци аланина у станичној зиду бактеријске ћелије међусобно су повезани. Блокирањем овог ензима ова веза се више не може догодити. Бактерија тада губи способност да се даље дели и у процесу умире.

Бактеријски развој отпорности на антибиотике на антибиотике пеницилина заснован је на способности бактерије да синтетише ензим бета-лактамазу. Бета-лактамаза разграђује бета-лактамски прстен антибиотика пре него што он може ометати метаболизам. Ациламинопеницилини такође нису заштићени од напада бета-лактамазом, јер је прстен у молекули слободно доступан. Ипак, ациламинопеницилини су у стању да се боре против отпорних клица специјалном применом.

Пошто ациламинопеницилини нису киселински и бета-лактамаза стабилни, морају се убризгати парентерално. На тај начин они одмах улазе у крвоток путем венске ињекције. Могућа је и ињекција у мишић. Одмах након примене, активни састојак продире у ћелију бактерије и спречава даљи раст бактеријског зида. Бактерија се првенствено не убија. Међутим, умире јер не може даље.

Ациламинопеницилини се често користе у комбинацији са инхибиторима бета-лактамазе за превазилажење отпорности на антибиотике бактерија које треба контролисати. Инхибитор бета-лактамазе, као што му име каже, инхибира активност бактеријског ензима бета-лактамаза и на тај начин може повећати ефекат ациламинопеницилина.

Полуживот ациламинопеницилина у телу је само око један сат. 60 посто њих се затим излучује путем бубрега, углавном непромијењеним.

Медицинска примена и употреба

Ациламинопеницилини се широко користе као антибиотици широког спектра у борби против инфекција опортунистичким микроба Псеудомонас аеругиноса или ентерокока. По правилу ове бактерије нису веома заразне. Међутим, оне могу изазвати озбиљне инфекције код ослабљених људи.

То су углавном носокомијалне инфекције (инфекције болничким бактеријама). Ове клице улазе у организам посебно путем рана на кожи или слузокожи. Често изазивају упалу плућа код пацијената на одељењима интензивне неге. Даље, могу изазвати обољења мокраћних путева након уролошких операција или примену сталних катетера, гнојне инфекције коже код рана, па чак и сепсу.

Пиперацилин има најшири спектар примене међу ациламинопеницилинима, а самим тим и међу пеницилинима. Делује против грам-негативних бактерија као што су ентеробактерије, Псеудомонас аеругиноса и анаероб, као и против грам-позитивних микроба. Иако је његов ефекат против грам-позитивних бактерија лошији од ефекта неких других пеницилина, у контексту дејства широког спектра сматра се довољним.

Поред употребе у борби против болничких бактерија, пиперацилин се користи и код урогениталних инфекција, гонореје, апсцеса у пределу трбуха, упале плућа, сепсе, бактеријског ендокардитиса, инфекција рана и опекотина, као и код инфекција костију и зглобова.

Пиперацилин се даје и као појединачни препарат и у комбинацији са инхибиторима бета-лактамазе. С друге стране, активни састојак азлоцилин је посебно ефикасан против ентерокока и Псеудомонас аеругиноса. Често се користи заједно са цефалоспорином за веома тешке инфекције изазване непознатим патогенима.

Мезлоциллин такође има широк спектар активности. Међутим, мање је ефикасан од азлоцилина у лечењу Псеудомонас инфекцијама. Ампицилин је такође антибиотик широког спектра, али генерално је мање ефикасан од било којег другог ациламинопеницилина.

Ризици и нуспојаве

Поред многих позитивних ефеката, употреба ациламинопеницилина у неким случајевима носи и ризик. Пре употребе, увек се мора проверити да ли постоји преосетљивост на пеницилине. Могуће је да постоји алергија на друге бета-лактамске антибиотике. Ако је то случај, постоји ризик од анафилактичког шока када се користе ациламинопеницилини. Због тога је употреба ациламинопеницилина апсолутно контраиндицирана у присуству преосетљивости на пеницилин.

У ретким случајевима могу се јавити даљњи нежељени нежељени ефекти. Могуће је такозване псеудоалергије са црвенилом коже, осипима и сврабом.

Врло ретко се примећују лекови, еозинофилија, безболно отицање коже (Куинцкеов едем), анемија, васкуларна упала, упала бубрега или чак трајно повећање тромбоцита. Све у свему, ризици су отприлике исти као и код других антибиотика.