Амфепрамон

Амфепрамон је индиректни алфа симпатомиметик и користи се у Немачкој као средство за сузбијање апетита. Због незнатног потенцијала за злоупотребу, активни састојак је само на кратко прописан у хитним случајевима за подржавајуће лечење гојазности.

Шта је амфепрамон?

Амфепрамон је такође познат као 2-диетиламино-1-фенилпропан-1-он, 2-диетиламинопропиофенон, амфепрамон или диетилпропион. Спада у групу деривата фенилетиламина. Ово су хемијска једињења изведена из фенилетиламина. Фенилетиламин је широко распрострањен у природи (на пример неуротрансмитер допамин или супстанца слична аминокиселинама тирамин) или се производи вештачки (на пример, одређени амфетамин).

У пољу фенилетиламина, амфепрамон спада у подгрупу катинона. Назив за катиноне потиче од једињења катинона који припада амфетаминима и има подстицајан ефекат. Амфепрамон такође делује као стимуланс и стимулише симпатички нервни систем, део аутономног (вегетативног) нервног система.

Додељује се групи активних састојака алфа симпатомиметика. Комерцијално је доступан као лек на рецепт под трговачким именима Регенон и Тенуате. Амфепрамон спада у Закон о наркотицима у Немачкој, али је доступан и може га прописати лекар.

Фармаколошки ефекат

Алфа симпатикомиметичари (познати и као агонисти алфа адреноцептора) делују на аутономни нервни систем. То се назива и невољним или аутономним нервним системом, јер се на њега не може вољно утицати. Активни састојци стимулишу одређени део овог нервног система, симпатички нервни систем.

Амфепрамон делује као индиректни алфа симпатомиметик. Док директни алфа-симпатомиметици опонашају ефекте адреналина везањем на исте рецепторе, индиректни алфа-симпатомиметичари доводе до ослобађања допамина и норепинефрина, који подстичу симпатички систем. На овај начин, амфепрамон стимулише кардиоваскуларни систем и одређене органе, али такође има централни нервни ефекат на активност мозга прелазећи крвно-мождану баријеру.

Активни састојак накратко повећава физичке и психолошке перформансе и повећава будност. Повећава се проток крви у плућа, крвни притисак и рад срца. Амфепрамон такође сузбија осећај умора, инхибира жеђ и узрокује (преко тачке напада која се налази у хипоталамусу) смањење уноса хране и апетита.

Због различитих дејства на цео организам, лекар ће пажљиво размотрити рецепт амфепрамона како би се избегли нежељени ефекти.

Медицинска примена и употреба

Алфа симпатомиметичари се између осталог користе и као аноректици (средства за сузбијање апетита). Амфепрамон се користи за подржавајуће лечење код пацијената са прекомерном телесном тежином (претилих) са индексом телесне масе (БМИ) преко 30.

БМИ се израчунава по следећој формули: БМИ = телесна тежина у килограмима / (телесна висина у метрима) 2. Међутим, активни састојак треба користити само ако друге погодне мере за смањење тежине нису биле успешне. Код пацијената који нису успели да постигну губитак телесне тежине дијетом и вежбањем, али који хитно морају да смршају из здравствених разлога, лекар може да се одлучи на краткотрајно лечење амфепрамоном.

Пошто је аноретик са централним нервним ефектом, нежељени ефекти су чести и постоји могућност злоупотребе. У љето 2001. године, Федерални завод за лијекове и медицинска средства (БфАрМ) повукао је одобрење за сузбијање апетита амфепрамоном због нуспојава.

Произвођачи су успешно поднели тужбу против овога. Препарати су на тржишту поново од 2004. године. Међутим, ефикасност стварног, дугорочног мршављења је контроверзна. Амфепрамон се стога прописује само у појединачним случајевима и углавном се користи само за краткотрајно лечење гојазности.

Ризици и нуспојаве

Амфепрамон (попут многих алфа симпатомиметика) има незнатан потенцијал за злоупотребу и зависност. Стога је класификован као опојни и укључен у Прилог 3 немачког Закона о наркотицима (опојни лекови на рецепт и на рецепт).

Немачки БфАрМ и други органи ЕУ за лекове изричито истичу ниску медицинску корист у односу на озбиљне нежељене ефекте. Нежељени ефекти укључују психозу, депресију, халуцинације, немир, несаницу, тркачко срце, висок крвни притисак, вртоглавицу и поспаност. Чини се да амфепрамон такође потиче развој плућне хипертензије (плућна артеријска хипертензија).

Код неких пацијената лечење амфепрамоном може изазвати опасне срчане аритмије, укључујући срчани удар или застој срца. Дуготрајна употреба амфепрамона може довести до зависности и симптома повлачења након прекида лека.