Безафибрате

Безафибрате припада групи фибрата. Безафибрате је лек за снижавање липида и, поред статина и никотинске киселине, је важна терапијска опција за лечење нарочито високих триглицерида, али такође, у неким случајевима и високог холестерола.

Шта је безафибрат?

Безафибрат (хемијско име: 2- (4- {2 - [(4-хлоробензоил) амино] етил} фенокси) -2-метилпропионска киселина) је, попут клофибрата или фенофибрата, дериват фибрата. Фибрати су лекови који се користе за лечење високих липида у крви (хиперлипидемија). Безафибрат се првенствено користи за снижавање превисоког нивоа триглицерида.

Ефекат снижавања холестерола у крви је, међутим, само благо изражен, због чега снижавање холестерола у првом реду обезбеђује лековита група статина. Снижавање холестерола путем безафибрата износи само отприлике 10 до 25 процената, а највећи учинак је у складу с тим већи у снижавању триглицерида (приближно 20 до 40 процената).

Повишени триглицериди су главни проблем јер их је тешко лечити и могу да изазову тешке кардиоваскуларне болести. Последице повећаног нивоа масти у плазми крећу се од атеросклерозе до срчаних и можданих удара.

Статини се преферирају јер могу у великој мери смањити липиде и на тај начин такође умањити ризик од секундарних болести. Поред тога, фибрати се третирају само као други избор и користе се када терапија статинима не делује, ако се не толеришу или када се повећају само они триглицериди, чије снижавање је главни ефекат безафибрата.

Безафибрате се даје у облику таблета или капсула, који садрже бели и нерастворљиви кристални прах. Безафибрат се разлаже излучивањем урина након што се разгради у клофибрикиселину. Дозу треба у складу са тим прилагодити пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Снижавање концентрације триглицерида главни је ефекат безафибрата и других фибрата. Како се то постиже, још увек није потпуно разјашњено. Ипак, вероватно је да безафибрат покреће такозвани рецептор активиран пролифератором пролифератора ППАРа или пероксисом. Неке студије показују да такође активира ППАРγ и ППАРδ. ППАРα је протеин који се везује за ДНК и тамо мења молекуларне процесе који су важни за метаболизам липида. На пример, узрокује повећано смањење ЛДЛ-а за 10 до 25 процената. Овај холестерол се зове лош, јер се таложи у стијенкама суда и тамо изазива упалну реакцију. Резултат је атеросклерозе.

Поред тога, безафибрат изазива пораст ХДЛ-а, који је такође познат као добар холестерол. Описана је као добра јер помаже сакупљати холестерол који се нагомилао свуда и транспортовати га до јетре, где се затим излучује. У јетри безафибрат такође смањује ослобађање ВЛДЛ који такође садржи холестерол, али углавном триглицериде.

Други ефекат је да безафибрат активира липопротеин липазу, ензим који разбија триглицериде. Безафибрат изазива протуупални процес на зидовима посуда. Безафибрате делује и на жучни мехур, где повећава литогеност жучи, што значи да се повећава ризик од настанка камена у жучи.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Безафибрате се користи када се ниво триглицерида у плазми повећа. С једне стране, повишени липиди у крви могу бити урођени, а ензим који је потребан за разградњу триглицерида обично је оштећен. Ово стање је познато и као примарна породична хипертриглицеридемија. С друге стране, могу се добити повишени липиди у крви (секундарна хипертриглицеридемија). Потоњи има различите узроке. Повећан ниво триглицерида може изазвати лекар који прописује лекове који повећавају липиде у крви (нпр. Бета блокатори, глукокортикоиди, хормони). Али, погрешна исхрана са високим удјелом масти такође може довести до повећања триглицерида.

Метаболички поремећај дијабетеса такође може негативно утицати на липиде у крви. Метаболички синдром (квартет: интолеранција глукозе, хипертензија, поремећен метаболизам липида и гојазност) такође је могућа примена безафибрата.

Безафибрате има полуживот од 2 сата и узима се у облику таблета или капсула од 200 мг три пута дневно.

Ризици и нуспојаве

Нежељени ефекти безафибрата су многи. Неспецифични ефекти укључују отицање, проблеме са дисањем и формирање коприве, што се може објаснити алергијском реакцијом тела на безафибрате.

Остале нежељене појаве су грозница, осећај који је сличан грипу и нетипични ефекти као што су главобоља, вртоглавица, промене свести, проблеми са ерекцијом и болови у телу. Поред тога, постоје ефекти на гастроинтестинални део као што су мучнина, повраћање и пролив, као и нагли пораст телесне тежине. Губитак апетита је једнако уобичајен.

Распад мишића или рабдомиолиза ретко је примећен код безафибрата. Пацијенти пате од болова, грчева и слабости мишића. Распад мишића такође може бити изазван статинима, због чега их не треба давати у комбинацији са безафибратом. Промјена у крвној слици је такође ријетко уочена нуспојава. Безафибрат такође повећава литогеност жучи што повећава ризик од настанка жучних каменаца. Пацијенти са болешћу јетре или жучне кесице, инсуфицијенцијом бубрега, труднице и дојиље не смеју узимати безафибрат.