Фенофибрат

Фенофибрат је, између осталих фибрата, варијација клофибричне киселине. Припада језгру за снижавање липида попут никотинске киселине и статине. Повишен ниво триглицерида је главни спектар активности фенофибрата. Ефекат снижавања холестерола је мање карактеристичан, али је ипак присутан.

Шта је фенофибрат?

Фенофибрат (хемијско име: 2- [4- (4-хлоробензоил) фенокси] -2-метилпропионска киселина изопропил естер) спада у групу лекова познатих као фибрати, који су важна терапија лековима за лечење хиперлипидемије, тј. Повећаних липида у крви. Фенофибрат се првенствено користи за лечење повећаних нивоа триглицерида у крви снижавањем лекова.

Супротно томе, постоје статини који се превасходно користе за лечење високог нивоа холестерола. Међутим, фенофибрат се такође може користити за лечење холестерола у крви. Његов главни ефекат, међутим, лежи у триглицеридима, због чега се користи и првенствено за повећане триглицериде у крви.

Поремећени метаболизам липида треба лечити што је брже могуће како би се гарантовала заштита од секундарних болести попут болести кардиоваскуларног система. Први избор су статини који гарантују снажно смањење липида. Фенофибрат и други фибрати су само други избор и углавном се користе ако се статини не подносе током терапије или ако су повишани само триглицериди, а не холестерол.

Фенофибрат је бели нерастворљиви кристални прах који се даје у компактном облику у облику таблета или капсула. Након уношења фенофибрата, он се разграђује у клофибрикиселину, која се затим излучује урином, због чега дозу треба прилагодити ако је бубрег оштећен.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Главни ефекат фенофибрата је снижавање нивоа триглицерида у плазми. Како се то тачно дешава, није тачно истражено. Ипак, може се претпоставити да има неколико ефеката. Једна од њих је да фенофибрат активира ППАРα. Ово је рецептор активиран пролифератором за пероксисом, који се веже за ДНК након што се фенофибрат веже и утиче на читање тамо неких гена и тако такође мења метаболизам липида.

С једне стране, он изазива јачи разлаз „лошег“ ЛДЛ холестерола (приближно 10 - 25%). Постоји и умерено повећање ХДЛ-а (приближно 10%). "Лош" холестерол се назива таквим, јер се таложи у жилама и на тај начин изазива атеросклерозу. Заузврат, "добар" холестерол, на пример, преноси масти из посуда и узрокује разградњу. Поред тога, фенофибрат смањује ослобађање ВЛДЛ из јетре, који је такође укључен у процесе калцификације у васкуларном зиду.

Фенофибрат такође активира липопротеин липазу, који поспешује разградњу липида у крви. Остали ефекти фенофибрата углавном утичу на васкуларни зид, где се упални процес зауставља смањењем стварања упалних протеина. Други ефекат фенофибрата је тај што повећава ризик од настанка камена у жучи који садрже холестерол.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Најважнија индикација фенофибрата је повећани ниво триглицерида у крви. Ово може настати услед примарног поремећаја метаболизма липида, тј. Урођеног облика хипертриглицеридемије (повећана концентрација триглицерида у крви) или секундарног поремећаја, тј. Стеченог облика хипертриглицеридемије. Последње може имати различите узроке, на пример, лоша исхрана, што може довести до гојазности, али и анорексије.

Неки метаболички поремећаји попут дијабетеса повећавају липиде у крви. Али за повишен ниво триглицерида криве су и болести бубрега. Секундарна хипертриглицеридемија такође може бити јатрогена, то јест лекар који прописује лекове за повећање липида, попут бета блокатора или кортизона.

Друга могућа примена фенофибрата је метаболички синдром. Ово је опасна комбинација ослабљеног метаболизма угљених хидрата, гојазности, повишеног крвног притиска и ослабљеног метаболизма липида (триглицериди се повећавају док се ХДЛ смањује).

Фенофибрат се узима у облику капсула или таблета. Полуживот је око 22 сата, што га чини најдужим ефективним фибратом. Доза је 200 мг једном дневно.

Ризици и нуспојаве

Фенофибрат може да изазове и неспецифичне споредне ефекте и специфичне нежељене ефекте који су типични за фибрате. Алергијске реакције на лек, које су повезане са типичним отеклинама, проблемима дисања и осипима, нису специфичне. Други прилично неспецифични споредни ефекти су, на пример, зимица са врућицом и грипом, главобоља, отицање доњих екстремитета, импотенција и болови у зглобовима. Поред тога, могу се појавити вртоглавица и поспаност.

Пошто фенофибрат утиче на гастроинтестинални тракт, овде се могу јавити и неспецифичне притужбе попут мучнине, повраћања и пролива. Може доћи и до нежељеног дебљања.

Распад мишића (рабдомиолиза) је специфичан за фенофибрат. Пацијенти осећају јаке болове у мишићима, грчеве и општу слабост. Остали лекови за снижавање липида попут статина такође могу изазвати рабдомиолизу. Комбинована терапија фенофибратом стога треба избегавати.

Друга типична нуспојава фенофибрата је та што повећава шансе за развој каменца из жучног холестерола. Фенофибрат је контраиндициран код обољења жучних путева, обољења јетре, бубрежне инсуфицијенције, као и код дојиља и трудница.