Фибратес

Фибратес су карбоксилне киселине и убрајају се у органска једињења. На тржишту су познати различити представници попут клофибрата, гемфиброзила и етофибрата. Фибрати се везују за одређене рецепторе у ћелијским органелама и тако узрокују смањење нивоа липида у крви. Због тога се користе за лечење поремећаја липида као што су висок ниво холестерола или триглицерида. Фибрати се не смеју прописивати за познате болести јетре. Лек може да изазове нежељене ефекте као што су мучнина, гас, повраћање, бол у трбуху и главобоља.

Шта су фибрати?

Фибрати и влакнасте киселине припадају групи карбоксилних киселина. Ове киселине носе бар једну карбокси групу и припадају хемијској класи органских једињења. То значи да њихова молекуларна једињења садрже воду и угљеник.

Фибрати се продају под различитим трговачким именима. Представници ове групе укључују фенофибрате, клофибрате, безафибрате, етофибрате и гемфиброзил.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Влакнаста киселина, фибрати и њихови деривати убрзавају разградњу масних киселина у пероксисому. Пероксизоми су ћелијске органеле које се налазе у еукариотама. Окружени су ћелијском мембраном и спадају у апарат за детоксикацију у људском организму.

Фибрати се везују за такозване рецепторе активиране пролифератором за пероксисом. Ти се рецептори укратко називају ППАР. Леже у ћелијама и могу се активирати и физиолошким и фармаколошким лигандом. Они служе као фактор транскрипције и регулишу експресију различитих гена.

Када се фибрати везују за ППАР, рецептор је димензионисан, а затим се на краће време везује за деоксирибонуклеинску киселину или ДНК. Као резултат, долази до повећаног разлагања ЛДЛ холестерола.

То може да смањи ниво ЛДЛ, "лошег" холестерола, за десет до двадесет процената. У исто време, ово промовише повећање „доброг“ холестерола или ХДЛ-а за кратко, за пет до десет процената. Поред тога, ниво триглицерида може се снизити за двадесет до четрдесет процената.

Истовремено, фибрат поспешује лучење два ензима. Као резултат, више холестерола се излучује у жуч. То доводи до благо повећаног ризика од настанка каменаца у жучи који садрже холестерол.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Фибрати се користе у медицини за лечење прекомерно високог нивоа липида у крви. Липиди у крви су различити липиди у крви. Поред холестерола, они укључују триглицериде и витамине растворљиве у мастима. Фибрати се користе за лечење различитих поремећаја нивоа липида, док се такозвани статини готово искључиво користе за лечење хиперхолестеролемије.

Поред поремећаја нивоа липида у крви, такозвана хипертриглицеридемија је болест која се лечи фибратима. Главни циљ лечења фибрата је превенција атеросклерозе. Атеросклероза је калцификација крвних судова која може довести до смртних секундарних болести попут можданог удара или срчаног удара.

Контраиндикације за ове лекове укључују болест јетре, жучни мехур и познату осетљивост коже на светло. Даље, дијализни пацијенти и пацијенти алергични на влакнасту киселину не смеју се лечити леком.

Унос и доза лека морају бити индивидуално прилагођени пацијенту и тежини болести.Фибрати се обично не дају као монотерапија. На повишен ниво липида у крви такође може позитивно утицати адекватна вежба и нутритивне интервенције. Стога је лек обично део терапије са више колона.

Труднице и дојиље свакако треба да се саветују са својим лекаром пре употребе. Што се тиче дозирања код деце, још увек нема значајних бројки.

Фибрати се обично морају давати током дужег временског периода. Пацијенти треба да редовно узимају лекове и раде по упуту лекара који лечи. Ако сумњате да је доза сувише слаба или прејака, треба одмах контактирати лекара. Надаље, потребно је редовно провјеравати вриједности липида у крви како би се провјерила ефикасност терапије и по потреби је модифицирао.

Ризици и нуспојаве

Узимање фибрата може довести до ризика и нуспојава. Међутим, ако се правилно користи, већина набројаних нуспојава је привремена. Није увек неопходно прекинути узимање лекова ако се појаве нежељени нежељени ефекти и никада их не треба радити самостално, већ увек уз консултацију са лекаром који лечи.

Уобичајени негативни ефекти укључују болове у трбуху, гас, затвор, губитак апетита, мучнину, вртоглавицу, осип, главобољу, умор, пролив и диспепсију. За потоњи је карактеристичан пробавни поремећај у горњем делу трбуха. Карактеришу га слабост, горући стомак и рани осећај ситости.

Фибрати ретко могу довести до мишићних болести. У појединачним случајевима гутање може довести до дисфункције јетре. Такозвана рабдомиолиза може се јавити врло ретко. То доводи до опасног по живот растварања пругастих скелетних мишића. Симптоми ове болести укључују врућицу, повраћање, мишићну слабост, болове у мишићима и акутно затајење бубрега.

Као што је споменуто у претходном ставу, фибрати могу повећати ризик од настанка камена у жучи који садрже холестерол. Могуће је интеракције са другим лековима, као што су лекови против дијабетеса или антикоагуланси. Зато је неопходно да се приликом постављања лека распитате о другим лековима.