Када се везују за рецептор, лиганди и лекови делују на циљану ћелију. Тхе својствена активност је снага овог ефекта. Антагонисти имају унутрашњу активност нулу и они су само намењени да спрече везивање других лиганда на одговарајући рецептор.
Шта је унутрашња активност?
Са хемијске тачке гледишта, лиганди су јони или молекули који могу бити привлачени у централне атоме или централне јоне и са њима творе сложену везу. Са медицинског становишта, лиганди су супстанце за окупацију рецептора које, после везивања за рецептор, развијају ефекат посредован рецепторима.
У том контексту, унутрашња активност одговара потенцији коју лиганд или фармацеутски препарат поседују након везивања за посебан рецептор. Понекад унутарња активност такође указује на јачину промене ћелијске функције која се јавља када се лиганди везују за рецепторе.
Интринзична активност игра кључну улогу, посебно за фармакодинамику. Ово је истраживање ефеката лекова, што је грана фармакологије. На пример, ефикасност лека може се проценити користећи његову унутрашњу активност.
Посебан случај интринзичне активности је интринзична симпатомиметичка активност, која се такође назива и делимична агонистичка активност. Овај термин се посебно односи на стимулативно деловање блокатора β-рецептора, као што је пиндолол, на рецепторе који су им додељени.
Мора се разликовати унутрашња активност и сродност, која описује привлачност партнера за везаност. У међувремену, понекад је и унутрашња активност Ефикасност говор.
Функција и задатак
Сваки лиганд има одређено место деловања. Ово место деловања је, на пример, рецептор ћелијске мембране. Управо из ове локације лиганд прво развија свој утицај на ћелију. Заједно са рецептором, лиганд увек формира комплекс, такозвани комплекс лиганд-рецептора. Без ове сложене формације, лиганд не може развити свој ефекат. Након везивања, резултирајући комплекс посредује ћелијски ефекат који мења ћелијске функције.
Промјена ћелијских структура посредовањем комплекса лиганд-рецептора је централни елемент својствене активности. Не ради се директно о самој промени, већ о мери снаге ћелије. Укратко, унутрашња активност је мерило јачине ефекта везања одређеног лиганда на рецептор.
Унутрашња активност се може израчунати. Прорачун се заснива на формули ИА = Вмак подијељеној с Емак. У овој формули ИА означава унутрашњу активност. Вмак одговара максималном могућем ефекту одговарајућег агониста, а Емак је теоретски максимално замислив ефекат везивања. Уз ову формулу, вредности за унутрашњу активност су увек између нуле и једне.
Активни састојак или лиганд са унутрашњом нултом активношћу, према томе, не изазива ефекат везањем на рецептор. У овом случају, активни састојак се помиње као чисти антагонист, који само заузима рецептор и на тај начин спречава везање других лиганда на рецептор. Међутим, ако је унутрашња активност активног састојка једна, везање за рецептор постиже максималан ефекат. Лиганд или активни састојак се не може описати као чисти антагонист.
Активни састојци са својственом активношћу између вредности нула и једне понекад се називају и делимични агонисти. Класични модел заснован је на „монофункционалним“ лигандима који делују на рецептор. У ствари, лиганд је способан да адресира различите сигналне путеве појединачно и конкретно. Лиганди такође могу да користе различите сигналне путеве паралелно и на тај начин делују као антагонисти и агонисти. Зато што унутрашња активност лека може да варира од ткива до ткива.
Болести и тегобе
Унутрашња активност је у коначници релевантна за све лекове. У том контексту мора се направити разлика између агониста и антагониста. Као што је горе поменуто, антагонисти имају унутрашњу активност нула. Сходно томе, они сами немају ефекта, али инхибирају ефекат других лиганда рецептора.
Такви лекови укључују, на пример, бета блокаторе. Активни састојак ових лекова везује се за бета рецепторе. При томе блокирају рецепторе за везивање других супстанци чије ефекте треба сузбити. Бета блокатори се могу, на пример, везати за β-адреноцепторе. Овом везом они блокирају везе хормона стреса адреналина и неуротрансмитера норадреналина. На овај начин се спречава дејство супстанци.
На овај начин, на пример, материје смањују рад срца. У исто време као и ово пригушење, они такође смањују крвни притисак. Из тог разлога, бета блокатори се користе за лечење различитих болести и погодни су, на пример, као конзервативна терапија лековима за висок крвни притисак или коронарну болест срца. Због своје добро документоване и сада добро доказане ефикасности, бета блокатори су понекад најчешће прописани лекови од свих.
Агонисти за допаминске рецепторе користе се, на пример, као активни састојак у лечењу Паркинсонове болести. Агонисти ових рецептора укључују, на пример, супстанце будипин, каберголин, дихидроергокриптин, лисурид, палиперидон, перголид, пирибедил, прамипексол или ропинирол. Због развијеног дејства у везивању рецептора, они побољшавају типичне симптоме Паркинсонове болести, пре свега круто кретање, поремећаје кретања, дневну умор и дрхтавицу.
