Симвастатин

Симвастатин је класичан статин и користи се као лек за снижавање холестерола. Одобрено је 1990. године и користи се релативно често.

Шта је симвастатин?

Симвастатин, хемијска (1С, 3Р, 7С, 8С, 8аР) -8- {2 - [(2Р, 4Р) -4-хидрокси-6-оксоксан-2-ил] етил} -3,7-диметил-л, 2,3,7,8,8а-хексахидронафтален-1-ил-2,2-диметилбутаноат је лек који се углавном користи као средство за снижавање холестерола. Симвастатин је структурно изведен из природног монаколина К, такође познатог као ловастатина.

Симвастатин се делимично синтетички производи из ловастатина. Симвастатин је одобрен у Немачкој 1990. године. Патент је истекао 2003. године - од тада су поред оригиналног производа на тржишту доступни и бројни генерички лекови.

Молекуларна формула симвастатина је Ц25Х38О5. Спада у класу статина и делује као инхибитор ХМГ-ЦоА редуктазе. Симвастатин је у чврстом стању. Моларна маса је 418,57 г к мол ^ -1. Тачка топљења ове материје је 127 до 132 степени Целзијуса. Смртоносна доза 50 (ЛД50) супстанце код пацова након оралне примене је 4438 мг кг ^ -1.

Фармаколошки утицај на тело и органе

Као класични представник статина, симвастатин има нижи ефекат на ниво холестерола у крви, па се може доделити лековима за снижавање холестерола. То се дешава инхибицијом ХМГ-ЦоА редуктазе. Овај ензим је одговоран за синтезу холестерола у јетри.

Ензим је, дакле, од централног значаја у биосинтези холестерола. Ако се активност ензима инхибира, ниво холестерола опада, јер се може синтетизовати мање новог холестерола.

Поред тога, повећана је синтеза ЛДЛ рецептора. Као резултат тога, више ЛДЛ холестерола се складишти у јетри. Кроз ово складиштење заузврат, мање ЛДЛ холестерола доспева до периферије - тако да ниво холестерола у крви и даље опада.

Симвастатин се примарно метаболише цитокромом П450 3А4. Метаболизам се стога одвија у јетри. Из тог разлога, лекове и храну која инхибира цитокром 3А4 треба избегавати што је више могуће, јер то успорава распад симвастатина, што заузврат повећава ризик од нуспојава. Цитохром 3А4 је инхибиран, на пример, кларитромицином, итраконазолом, кетоконазолом или соком од грејпа.

Медицинска примена и употреба за лечење и превенцију

Као што је већ поменуто, симвастатин се користи као лек за снижавање холестерола у лекове. Употреба симвастатина је пре свега указана у случају високог нивоа холестерола. Симвастатин се такође користи за акутни коронарни синдром, нестабилну ангину пекторис и срчани удар.

Израз акутни коронарни синдром не означава јасну болест. Акутни коронарни синдром треба разумети као радну дијагнозу у којој је сажето неколико кардиоваскуларних болести које се не могу клинички разликовати са сигурношћу. То су наиме нестабилна ангина пекторис, нетрансмурални инфаркт без пораста СТ али уз пораст тропонина Т / 1, трансмурални инфаркт са повишењем СТ у свежем стадијуму инфаркта и порастом тропонина Т / 1, као и изненадна срчана смрт.

Ангина пектрис („стезање у грудима“) описује честе, нападне болове у грудима, које изазивају недостатак снабдевања крвљу (исхемијом) у срцу. Код нестабилне ангине пекторис симптоми нису константни већ се мењају. Међутим, нема знакова срчаног удара (инфаркта миокарда). Ангина пекторис која се појављује први пут, ангина пекторис у прве две недеље након инфаркта миокарда и ангина пекторис која се јавља у мировању такође су описане као нестабилне.

Код инфаркта миокарда ткиво срчаног мишића се губи због локалног поремећаја циркулације. Разлог локалног поремећаја циркулације је смањење пречника (лумена) гране коронарних артерија.

Ризици и нуспојаве

Симвастатин такође може изазвати нежељене ефекте. Они укључују неспецифичне главобоље, повећање јетрених ензима, гастроинтестиналне тегобе и токсичне миопатије (мишићне тегобе без узрока неурона) до рабдомиолизе, распад мишића или мишићних влакана. Ова нуспојава се јавља углавном када се истовремено даје гемфиброзил.

Симвастатин је контраиндициран у случајевима колестазе (билијарне застоја), повишене вриједности јетрених ензима, миопатија, током трудноће и дојења, као и преосјетљивости на један од састојака.

Као што је раније поменуто, симвастатин се не сме узимати са лековима или храном која инхибира цитохром 3А4. Поред тога, симвастатин се не сме давати заједно са фибратима (нпр. Гемфиброзил), јер се повећава ризик од оштећења мишића. Лекови Гемфиброзил, Циклоспорин и Даназол су контраиндицирани. Лекар који пружа помоћ може вам пружити додатне информације.