Сулфаметхоказоле

Сулфаметхоказоле је антибиотик. Супстанца долази из групе сулфонамида. Сулфаметоксазол инхибира синтезу фолне киселине бактерија и на тај начин има бактериостатски ефекат. Користи се у фиксној комбинацији са триметопримом под именом котримоксазол.

Шта је сулфаметоксазол?

Сулфаметоксазол је супстанца која припада групи сулфонамида. Користи се као антибиотик и одобрава се у фиксној комбинацији са триметопримом за лечење бактеријских мокраћних путева и респираторних инфекција.

Ова фиксна комбинација ова два лека је у односу 5: 1 и позната је под именом ко-тримоксазол. Посебне индикације су инфекције с Пнеумоцистис јировеции, ноцардиа астероидес, Стенотропхомонас малтопхилиа.

Фармаколошки ефекат

Као и све материје из групе сулфонамида, сулфаметоксазол је супстанца синтетички произведена. Дејство сулфонамида заснива се на чињеници да спречавају бактерије да стварају фолну киселину. Фолна киселина је важна за производњу нуклеотида. Резултат тога је да се бактерије не могу умножити, јер копирање њиховог генетског материјала није могуће без фолне киселине. Сулфонамиди имају бактериостатски ефекат јер не убијају бактерије, већ им спречавају да се множе.

Посебно је сулфаметоксазол компетитивни антагонист дихидроптероат синтазе. Аминобензојева киселина (ПАБА) је природни супстрат овог ензима. Ензимска реакција, коју инхибира сулфаметоксазол, је важан корак у синтези бактеријске фолне киселине. То се, дакле, не може синтетизовати, што значи да се ДНК бактерија не може копирати, јер је за реплику ДНК потребна фолна киселина.

Ова инхибиција није битна за људе, јер они сами не синтетишу фолну киселину, већ је гутају кроз храну. Полу-живот у плазми сулфаметоксазола је око девет до једанаест сати.

Медицинска примена и употреба

У фиксној комбинацији са триметопримом, сулфаметоксазол се користи под именом котримоксазол. Ко-тримоксазол је индициран за инфекције горњих и доњих дисајних путева (искључујући стрептококну ангину), инфекције бубрега и доњих мокраћних путева, инфекције мушких и женских гениталних органа и инфекције гастроинтестиналног тракта.

Такође је одобрен за лечење бруцелозе, нокардиозе, не-оригинално микотичног мицетома и јужноамеричке бластомикозе. Сходно томе, котримоксазол је, поред антибактеријског дејства, ефикасан и против неких гљивица.

Третман ко-тримоксазолом је такође могућ као терапијски покушај у почетном стадијуму грануломатозе са полиангиитисом. Међутим, у овој индикацији механизам деловања није познат. Као што је већ поменуто, друга посебна индикација је пнеумонија Пнеумоцистис јировеции.

Овде можете пронаћи лекове

Ризици и нуспојаве

Сигурносни профил фиксне комбинације сулфаметоксазола и триметоприма сматра се добрим и његова употреба је стога безопасна. Нежељени ефекти који се могу приписати сулфаметоксазолу углавном су кожни проблеми, нарочито екцем.

Поред штетних утицаја на кожу, сулфаметоксазол може да изазове и леукопенију, анемију, тромбоцитопенију, атаксију, конвулзије, психозе, депресију, мучнину, повраћање, губитак апетита и пролив.

Поред нежељених ефеката изазваних сулфаметоксазолом, могу се јавити и нежељени ефекти који се могу пратити до триметоприма. Ту спадају гастроинтестинални проблеми, кожне реакције, асептични менингитис, повећање трансаминаза, билирубина, креатина и урее, незнатне промене у крвној слици и врућица. Уз дуже коришћење, формирање сперме може бити поремећено.

У комбинацији са триметопримом, сулфаметоксазол води до продужења КТ времена. Стога се ко-тримоксазол не сме примењивати истовремено са другим лековима који продужавају интервал КТ и не смеју се примењивати код дугог КТ синдрома.

Надаље, котримоксазол се не смије примјењивати у случајевима познате преосјетљивости на једну од двије активне супстанце, у случају мултиформе еритема ексудативума, у присуству промјена у крвној слици, у недостатку глукозе-6-фосфат дехидрогеназе, код тешке бубрежне инсуфицијенције, код озбиљног оштећења јетре, код порфирије и код превремено рођених беба и новорођенчади са хипербаријом и новорођенчадима .

Код блажих поремећаја бубрега и јетре, као и код поремећаја рада штитне жлезде и код новорођенчади млађих од 5 недеља, котримоксазол се треба примењивати само с посебном пажњом и контролом.

Сулфаметоксазол повећава антикоагулацијски ефекат 4-хидроксикумарина и ефекат сулфонилуреје на смањење шећера у крви. Код ко-тримоксазола треба имати на уму да триметоприм појачава ефекат фенитоина, срчаних гликозида и прокаинамида. Поред тога, на плазманску концентрацију метотрексата и хормона у контрацепцијској таблети могу утицати.