биолошка расположивост

Тхе биолошка расположивост је мерљива количина која се односи на активни састојак лекова. Вредност одговара проценту активног састојка који у непромењеном облику достигне системску дистрибуцију у организму. Биорасположивост стога одговара брзини и опсегу у коме се лек апсорбује и може развити свој ефекат на одредишту.

Шта је биорасположивост?

Биорасположивост је фармаколошки термин који се односи на проценат активног састојка у одређеној дози лека који је доступан систему и крвотоку у непромењеном облику. Биорасположивост тако одговара мерилу брзине и степена до којег се одређени лек апсорбује и на крају достигне одговарајуће место деловања.

Посебна мера биорасположивости је та апсолутна биорасположивост. По дефиницији, интравенски давани лекови су 100% биорасположиви. Апсолутна биорасположивост је, дакле, биорасположивост лека у поређењу са његовом интравенском апликацијом. Од релативна биорасположивост се увек користи када се облик давања активног састојка упореди са другим обликом давања.

У фармакокинетици, биорасположивост је важан параметар, посебно у вези са одобравањем лекова.

Функција и задатак

Након узимања одређеног лека, његови активни састојци нису одмах доступни организму. Орални лекови, на пример, прво морају да прођу кроз гастроинтестинални тракт, где их цревне стјенке апсорбују, а тек потом апсорбују у крв и прослеђују јетри. Време потребно да супстанца доспе до плазме и буде транспортована на предвиђено место крвотоком, одговара њеној биорасположивости.

Стога је биорасположивост мерљив параметар и често се званично наводи на лековима. За мерење величине, на пример, након оралне примене одговарајућег лека или активног састојка, одређује се његова концентрација у плазми у различитим временским интервалима. Мерења обично резултирају дијаграмом са кривуљама налик кривуљи која чини да је инундација примењеног средства или активног састојка видљива. Оно што се налази испод кривуље назива се АУЦ и одговара затвореном "подручју испод кривуље". Ово подручје показује пропорционално понашање са одговарајућом количином активних састојака који су с организмом стигли у организам. Формуле су доступне за израчунавање апсолутне биорасположивости. Формула Ф = АУЦ (перорал) / АУЦ (интравенски) даје апсолутну вредност.

У случају лекова, величина биорасположивости је пресудна за утврђивање биоеквиваленције. Биоеквиваленција се увек користи када два лека имају исте активне састојке и истовремено су међусобно заменљива, мада се међусобно разликују у процесу производње или у својим помоћним супстанцама. Ако оба лека имају исти активни састојак, али имају различиту биорасположивост, они нису биоеквивалентни и зато их није могуће изменити.

Фармацеутска индустрија је такозвана биоенергетска средства која имају утицаја на биорасположивост. Повећавају биорасположивост повећањем апсорпције одређених супстанци у цревима. Поред тога, инхибирају разградњу супстанци унутар јетре и побољшавају способност активних састојака да се везују за предвиђена места везивања. Поред тога, неки бионценти повећавају могућност да активни састојци пређу крвно-мождану баријеру.

Болести и тегобе

Под одређеним околностима, биорасположивост одређених активних материја или лекова може се смањити. На пример, лекови и активни састојци могу се разградити када лек први пут прође кроз јетру ако се даје орално. Овај ефекат је познат као ефекат првог проласка. Након апсорпције, активни састојак стиже до јетре путем порталне вене. Тамо се делимично метаболизује ћелијама јетре. На овај начин, само неки активни састојци који заправо садрже достижу доњу гору каву вене. То значи да се за системску дистрибуцију може користити само преостали део лека.

Ефекат првог проласка обично се заобилази давањем лека парентерално, сублингвално, ректално или букално. Друга могућност је давање такозваних пролекова који садрже неактивне или бар мало активне материје које постају активне тек након што их метаболизује јетра. Пролијекови су увијек од великог значаја када стварно активни агенс уопће не стигне на жељено мјесто дјеловања, смањи се или није довољно селективан када се даје орално. Концепт пролека побољшава фармакокинетичка својства активних састојака и, оралном апсорпцијом, такође побољшава биорасположивост лекова смањујући ефекат првог проласка или омогућавајући одређеним лековима да пређу крвно-мождану баријеру.

Биорасположивост лека може се разликовати од особе до особе. Удео системски распоређених активних састојака у сваком леку зависи, на пример, од одговарајуће функције јетре и на њу не утичу само хемијска својства лека. На пример, биорасположивост се аутоматски повећава код људи са одређеним обољењима јетре. Исто се односи и на старије људе којима је јетра функционално оштећена само из физиолошких разлога.

Код пацијената са обољењем јетре, стандардна доза одређеног лека може довести до опасних концентрација активних састојака у плазми и тако развити нежељене ефекте. Познавање вредности јетре пацијената стога је једна од најважнијих основа за одлучивање о одређеној терапији лековима или лечењу лековима.